[發(fā)明專利]磷酸吉他霉素及其制備方法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200710031564.1 | 申請(qǐng)日： | 2007-11-23 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101440110A | 公開（公告）日： | 2009-05-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 周玉巖;孫啟達(dá) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 佛山市海納川藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07H17/08 | 分類號(hào)： | C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/00 |
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| 地址： | 528515廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 磷酸 吉他 霉素 及其 制備 方法 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明公開了磷酸吉他霉素的化學(xué)構(gòu)成及制備方法。磷酸吉他霉素或稱吉他霉素磷酸鹽， 是多組分化合物，這種化學(xué)實(shí)體具有穩(wěn)定和特有的物理化學(xué)性質(zhì)。其技術(shù)方案是：將磷酸和 吉他霉素用水、有機(jī)溶劑乙醇、丙酮、乙醚溶解，混合攪拌，充分批應(yīng)，調(diào)節(jié)PH，萃取，干 燥得到磷酸吉他霉素。磷酸吉他霉素在胃腸道分解出磷酸和吉他霉素，并有協(xié)同作用；可用 作磷酸營養(yǎng)、吉他霉素抗菌促生長及其相關(guān)制劑和產(chǎn)品，如獸藥、飼料藥物添加劑、預(yù)混劑， 以及人用藥品。屬于化學(xué)合成領(lǐng)域，也屬于藥物和飼料藥物添加劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)
磷酸吉他霉素到目前為止沒有任何報(bào)道和記載。
灑石酸吉他霉素只解決了吉他霉素的水相溶解性問題。乙酰吉他霉素解決了吉他霉素苦 味。吉他霉素是現(xiàn)行《中華人民共和國獸藥典》2005年版一部，《中華人民共和國藥典》2005 年版二部頒布的抗生素類藥；是中華人民共和國農(nóng)業(yè)部《獸藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》2003年版頒布的吉 他霉素預(yù)混劑的主成分；是國家農(nóng)業(yè)部批準(zhǔn)的具有預(yù)防動(dòng)物疾病、促進(jìn)動(dòng)物生長，可在飼料 中長時(shí)間添加使用的飼料藥物添加劑。
由于吉他霉素對(duì)酸不穩(wěn)定，在胃酸中有部分破壞；在腸道吸收較快，這些都不利于吉他 霉素做為動(dòng)物抗菌促生長劑效益的發(fā)揮。
磷酸常用作酸化劑，并有改善胃腸道功能的多種作用。
最新研究表明，做為抗菌促生長劑，要盡可能在動(dòng)物腸道中保留和發(fā)揮作用。磷酸吉他 霉素的發(fā)明，著眼于克服吉他霉素在使用中的缺陷，協(xié)同磷酸的有益功能，以改進(jìn)磷酸的營 養(yǎng)和吉他霉素用于動(dòng)物抗菌促生長的活性。
本發(fā)明磷酸吉他霉素在胃酸中的穩(wěn)定性提高；在胃腸道逐步分解成磷酸和具有抗菌促生 長活性的吉他霉素，具有營養(yǎng)、緩釋、協(xié)同作用的特點(diǎn)，這些特性是吉他霉素、灑石酸吉他 霉素等所沒有的；相比吉他霉素及其它已有報(bào)道的吉他霉素相關(guān)產(chǎn)品，磷酸吉他霉素顯著地 提高抗菌促生長作用的效果。
磷酸吉他霉素的分子組成、物理化學(xué)性質(zhì)；在胃腸道中釋放的機(jī)制完全不同于吉他霉素 和其它已有報(bào)道的吉他霉素相關(guān)產(chǎn)品，是一種全新的化合物；在應(yīng)用上是對(duì)吉他霉素的一大 突破，磷酸吉他霉素在胃腸道中分解成磷酸和吉他霉素及其協(xié)同作用，有其獨(dú)特的特點(diǎn)，將 顯著的提高磷酸的營養(yǎng)和吉他霉素的抗菌促生長作用的效果，產(chǎn)生更大的社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明磷酸吉他霉素，主要指下列化學(xué)式表述的化學(xué)實(shí)體：
磷酸吉它霉素A1:R1＝H???????????????????????R2＝COCH2CH(CH3)2
????????????????R3＝H???????????????????????R4＝H
磷酸吉它霉素A3:R1＝COCH3???????????????????R2＝COCH2CH(CH3)2
????????????????R3＝H???????????????????????R4＝H
磷酸吉它霉素A4:R1＝H???????????????????????R2＝COCH2CH2CH3
????????????????R3＝H???????????????????????R4＝H
磷酸吉它霉素A5:R1＝COCH3???????????????????R2＝COCH2CH2CH3
????????????????R3＝H???????????????????????R4＝H
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