[發明專利]一種腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200710029477.2
• 申請日: 2007-07-24
• 公開（公告）號: CN101130062A
• 公開（公告）日: 2008-02-27
• 發明（設計）人: 李立;呂應年;李延平
• 申請（專利權）人: 李立
• 主分類號: A61K38/17
• 分類號: A61K38/17;A61K47/34;A61K47/38;A61P25/00;A61K31/07;A61K31/198;A61K31/202;A61K31/355;A61K31/375;A61K31/436;A61K31/475;A61K31/48;A61K31/519;A
• 代理公司: 廣州粵高專利代理有限公司
• 代理人: 羅曉林;李志強

1.一種腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑，含有腦蛋白多肽成分的藥粉的含藥微丸，其特征是：所述的含藥微丸的表面通過結腸靶向包衣層進行包衣或將含藥微丸直接灌裝在結腸溶解型膠囊中制成制劑。

2.根據權利要求1所述的腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑，其特征是：所述的含藥微丸由含有腦蛋白多肽成分的藥粉、蔗糖和聚維酮K30組成，各組份的重量比是：藥粉60～92％、蔗糖5～25％、聚維酮K303～15％；所述的藥粉按重量比含有：腦蛋白多肽成分10～100％、其它藥物和/或營養物0～90％。

3.根據權利要求2所述的腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑，其特征是：所述的其它藥物和/或營養物為谷氨酸、硫酸軟骨素、維生素A、維生素B、維生素C、維生素D、維生素E、二十二碳六烯酸DHA、?；撬?、硫酸鋅、葉酸、甘露醇、丹參提取物、銀杏葉提取物、燈盞花、氯酯醒、神經節苷脂、尼麥角林、鈷賓酰胺、長春西汀、阿米三嗪(蘿巴新)、依達拉奉、胞磷膽堿、二氫麥角堿、乙酰谷酰胺、多奈哌齊、奧拉西坦、倍他司汀、砒拉西坦、氟桂利嗪、茴拉西坦、石杉堿甲的一種或二種以上混合而成。

4.根據權利要求3所述的腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑，其特征是：所述的結腸靶向包衣層含有下列組份W/W％：丙烯酸樹脂EUDRAGITS100與丙烯酸樹脂EUDRAGIT為60～90％，檸檬酸三乙酯1～15％，滑石粉5～25％，其中丙烯酸樹脂EUDRAGIT?S100與丙烯酸樹脂EUDRAGITL100的重量比為1∶1.5。

5.根據權利要求3所述的腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑，其特征是：所述的結腸靶向包衣層含有下列組份W/W％：歐巴代65～95％，檸檬酸三乙酯1～10％，滑石粉4～25％。

6.根據權利要求3所述的腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑，其特征是：所述的結腸靶向包衣層含有下列組份W/W％：羥丙基甲基纖維素HPMC75～95％，果膠5～25％。

7.根據權利要求4或5或6所述的腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑，其特征是：所述的微丸的粒度在10～3000μm，所述包衣層重量為含藥微丸重量的2～62％。

8.一種根據權利要求1或2或3所述的腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑的制備方法，其步驟為：

(1)制備含有腦蛋白多肽成分的藥粉；

(2)將藥粉置于離心包衣造粒機內，噴質量濃度(g/mL)為40～60％蔗糖糖漿潤濕藥粉，控制噴漿流量，40～70℃鼓風干燥，制得60～80目丸芯；

(3)以質量濃度(g/mL)為1～5％維聚酮K30的乙醇溶液為黏合劑，以供粉機向丸芯噴藥粉，控制黏合劑和藥粉的供料比，使丸芯增大為10～3000μm的微丸，烘干過篩，即得含藥微丸；

(4)將含藥微丸置離心包衣造粒機內，向微丸噴灑按處方配制的包衣液，控制噴漿流量，40～70℃鼓風干燥，包衣層增重2～62％時停止噴漿，烘干過篩，即得結腸靶向型制劑。

9.根據權利要求8所述的腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑的制備方法，其特征是：所述的包衣液(W/W％)由60～90％丙烯酸樹脂EUDRAGITS100與丙烯酸樹脂EUDRAGIT?L100的混合脂、1～15％檸檬酸三乙酯、4～25％滑石粉組成，其中丙烯酸樹脂EUDRAGIT?S100與丙烯酸樹脂EUDRAGIT?L100的重量比為1∶1.5，將上述物料依次投入80％乙醇中，配制成(W/V％)10％的溶液，充分攪拌混勻，過80目篩，即得pH依賴型結腸靶向包衣層液。

10.根據權利要求9所述的腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑的制備方法，其特征是：所述的包衣液(W/W％)由65～95％歐巴代、1～10％檸檬酸三乙酯和4～25％滑石粉組成，將上述三種固體物料依次投入80％乙醇中，配制成(W/V％)8％的溶液，充分攪拌混勻，過80目篩，即得pH依賴型結腸靶向包衣層液。

11.根據權利要求9所述的腦蛋白多肽的結腸靶向給藥制劑的制備方法，其特征是：所述的包衣液(W/W％)由75～95％羥丙基甲基纖維素HPMC和5～25％果膠組成，將上述兩種成分依次溶解在水中，配制成(W/V％)30％的溶液，充分攪拌混勻，過80目篩，即得酶依賴型結腸靶向包衣層液。