[發明專利]一種阿托伐他汀和左旋氨氯地平的組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 200710007667.4
• 申請日: 2007-01-20
• 公開（公告）號: CN101224205A
• 公開（公告）日: 2008-07-23
• 發明（設計）人: 王金戌;白敏;楊漢煜;陳素銳;申東民;陳玉潔;劉海麗;杜旭召
• 申請（專利權）人: 石藥集團中奇制藥技術（石家莊）有限公司
• 主分類號: A61K31/4422
• 分類號: A61K31/4422;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/40;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/12;A61K31/40
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1.一種阿托伐他汀與左旋氨氯地平的組合物，其特征在于是由下列成分及其重量百分含量組成的：

左旋氨氯地平或其可藥用鹽????0.1～10％

阿托伐他汀或其可藥用鹽??????1～30％

堿性金屬鹽??????????????????1～35％

環糊精及其衍生物????????????1～60％

填充劑??????????????????????5～80％

其他輔料????????????????????0.1～20％。

2.根據權利要求1所述的阿托伐他汀與左旋氨氯地平的組合物，其特征在于是由下列成分及其重量百分含量組成的：

左旋氨氯地平或其可藥用鹽????0.1～10％

阿托伐他汀或其可藥用鹽??????3～30％

堿性金屬鹽??????????????????3～10％

環糊精及其衍生物????????????5～30％

填充劑??????????????????????10～50％

其他輔料????????????????????0.5～10％。

3.根據權利要求1或2所述的阿托伐他汀與左旋氨氯地平的組合物，左旋氨氯地平可藥用鹽選自馬來酸鹽、苯磺酸鹽、鹽酸鹽、甲酸鹽、乙酸鹽、氫溴酸鹽、天冬酸、甲磺酸鹽、硫酸或酒石酸。

4.根據權利要求3所述的阿托伐他汀與左旋氨氯地平的組合物，左旋氨氯地平可藥用鹽選自馬來酸、苯磺酸。

5.根據權利要求1或2所述的阿托伐他汀與左旋氨氯地平的組合物，阿托伐他汀及其可藥用鹽為無定形、結晶，或以上兩種的混合物，阿托伐他汀可藥用鹽為半鈣鹽。

6.根據權利要求1或2所述的阿托伐他汀與左旋氨氯地平的組合物，堿性金屬鹽選自鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽，具體選自碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、硅酸鈉、磷酸鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、硅酸鈉、氧化鈣、碳酸鈣、碳酸鎂、碳酸氫鎂、檸檬酸鈉或檸檬酸鎂，或以上兩種或兩種以上的混合物。

7.根據權利要求1或2所述的阿托伐他汀與左旋氨氯地平的組合物，環糊精包括α-環糊精、β-環糊精或γ-環糊精，環糊精衍生物包括：羥乙基-β-環糊精、羥丙基-β-環糊精、二羥丙基-β-環糊精、甲基-β-環糊精、葡萄糖環糊精、麥芽糖環糊精、麥芽三糖環糊精、羥甲基環糊精或磺烷基環糊精，或以上兩種或兩種以上的混合物。

8.根據權利要求1或2所述的阿托伐他汀與左旋氨氯地平的組合物，填充劑選自微晶纖維素、乳糖、蔗醣、淀粉、木糖醇、葡萄糖或甘露醇，或以上兩種或兩種以上的混合物。

9.根據權利要求1或2所述的阿托伐他汀與左旋氨氯地平的組合物，其他輔料選自崩解劑、潤滑劑或粘合劑，或以上兩種或兩種以上的混合物。

10.根據權利要求1或2所述的阿托伐他汀與左旋氨氯地平的組合物，其特征在于是片劑、膠囊劑、顆粒劑等口服給藥劑型，制備顆粒劑時可另外加入適量的甜味劑、矯味劑。