[發明專利]一種鹽酸椒苯酮胺凍干粉針劑及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 200710003235.6
• 申請日: 2007-01-31
• 公開（公告）號: CN101234102A
• 公開（公告）日: 2008-08-06
• 發明（設計）人: 萬華印;李茹冰;李永賀;周力踐;劉鐵球;衷小惠
• 申請（專利權）人: 廣州市眾為生物技術有限公司
• 主分類號: A61K31/36
• 分類號: A61K31/36;A61K9/19;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/26;A61K47/16;A61K47/10;A61P9/04;A61P9/00
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 王明霞

1.?一種鹽酸椒苯酮胺凍干粉針劑，其特征在于，所述的粉針劑以重量計由以下組分經過冷凍干燥制得：

pH＝1.5-5.5的注射用水400-600份

鹽酸椒苯酮胺1份

賦形劑2.5-30份。

2.?根據權利要求1所述的鹽酸椒苯酮胺凍干粉針劑，其特征在于，所述的賦形劑為甘露醇、乳糖、蔗糖或右旋糖酐、聚乙二醇(polyethylene?glycol，PEG)、泊洛沙姆、甘氨酸中的一種；注射用水pH值用酸性溶液調整，所述的酸性溶液為鹽酸溶液、磷酸鹽緩沖液或醋酸鹽緩沖液中的一種。

3.?根據權利要求1或2所述的鹽酸椒苯酮胺凍干粉針劑，其特征在于：所述的賦形劑右旋糖酐分子量為5000-40000，優選右旋糖酐20；聚乙二醇的分子量為1000-6000，優選PEG4000；優選pH＝2.0-3.0。

4.?根據權利要求1或2所述的鹽酸椒苯酮胺凍干粉針劑，其特征在于：所述的賦形劑優選為5-20份；進一步優選為10-20份甘露醇，最優選10份甘露醇。

5.?一種制備權利要求1中所述的鹽酸椒苯酮胺凍干粉針劑的方法，其特征在于：稱量所述的鹽酸椒苯酮胺和賦形劑，加入400-600份所述的注射用水，溫度升高到40-90℃，超聲波處理溶解、除菌、分裝于玻璃瓶中，分裝好的樣品經預凍、多段干燥后壓蓋包裝。

6.?根據權利要求5所述的制備鹽酸椒苯酮胺凍干粉針劑的方法，其特征在于：所述的溫度最適為60℃，所述除菌是正壓過濾除菌，所述的玻璃瓶為棕色。

7.?根據權利要求5或6所述的制備鹽酸椒苯酮胺凍干粉針劑的方法，其特征在于：稱量所述的鹽酸椒苯酮胺和賦形劑，加入500份所述的注射用水，溫度升高到60℃超聲波處理溶解、除菌、分裝，將樣品室溫度降至-25--35℃，再放入所述的分裝好的樣品預凍3-7小時，升溫到-20--10℃升華干燥15-25小時，再次升溫到20-30℃干燥5-15小時。

8.?根據權利要求5或6所述的制備鹽酸椒苯酮胺凍干粉針劑的方法，其特征在于：稱量所述的鹽酸椒苯酮胺和賦形劑，加入500份所述的注射用水，溫度升高到60℃超聲波處理溶解、除菌、分裝，先將所述的分裝好的樣品放入樣品室內，接著將所述的樣品室溫度降至-25--35℃，預凍2-4小時，升溫到-20--10℃升華干燥15-25小時，再次升溫到20-30℃干燥5-15小時。

9.?根據權利要求1所述的鹽酸椒苯酮胺凍干粉針劑用于制備治療心力衰竭藥物的用途。

10.?根據權利要求1所述的鹽酸椒苯酮胺凍干粉針劑用于制備心肌保護藥物的用途。