[發明專利]用于過度色素沉著皮膚的皮膚美白組合物

有效

• 申請號: 200680056833.3
• 申請日: 2006-12-26
• 公開（公告）號: CN101583338A
• 公開（公告）日: 2009-11-18
• 發明（設計）人: B·帕特爾·弗蘭羅澤
• 申請（專利權）人: 羅馬諾發展公司
• 主分類號: A61K8/02
• 分類號: A61K8/02;A61Q17/00;A61Q19/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所
• 代理人: 陳文平;徐志明

技術領域

本發明涉及預計用于局部施用到皮膚上以美白過度色素沉著皮膚(hyperpigmented?skin)的皮膚組合物。更具體地說，本發明涉及包含至少一種結合到超低分子量氨基聚糖聚合物凝膠中的糖基黑色素抑制劑的皮膚組合物。本發明還涉及美白過度色素沉著皮膚的方法，其包括將有效量的該皮膚組合物局部施用到該皮膚上。?

背景技術

皮膚美白化妝品被上百萬人出于美容的目的而用于淡化他們的天然皮膚顏色，且這類使用者的數目在增加。但是，皮膚美白化妝品的使用在不同文化之間有顯著的不同。在印度和其它亞洲人群中主要的美容關注點是眼部周圍出現的黑眼圈(黑斑病)。這一現象是由于被稱為色素過度沉著的部位特異性黑色素產生增加而發生的。黑色素是皮膚的色素或著色劑且在黑色素細胞中產生，黑色素細胞是在表皮的基層中發現的色素形成細胞。據報道許多美容產品控制過度色素沉著皮膚中黑色素的產生量。這些產品的大多數通過抑制酪氨酸酶發揮作用，酪氨酸酶是黑色素產生中需要的唯一的關鍵酶。許多的酪氨酸酶抑制劑被用于美容組合物中。氫醌是最早用于皮膚美白的酪氨酸酶抑制劑之一。但是，這一化合物的長期局部使用與多種病癥有關，包括傳染性皮膚病、接觸性濕疹、擴展的皮膚癬菌病、褐黃病、眼眶周圍皮膚變色(periorbitary?dyschromia)和壞死性蜂窩織炎(necrotizing?cellulites)(Raynaud?E等，Ann?Dermatol?Venereol128(6-7)：720-724，2001)。氫醌也已顯示出生殖毒性和誘變活性(Jagetia?G.C.等，Toxicol?Lett?121(1)：15-20，2001)。關于毒性的報告已經導致氫醌在歐洲被禁止作為脫色劑使用，且在美國其使用也被限?制于2％或更低濃度的溶液(Journal?of?the?European?Academy?ofDermatology?and?Venereology；Volume?20?Page?777-August?2006；Skin?Therapy?Letter：Volume?9?Number?6，June-July?2004)。氫醌也與其它化合物(如曲酸)組合使用(美國專利5279834號)。但是，據報道，這類組合物僅產生暫時的效果，如果停止使用該組合物，則色素過度沉著的現象重現。?

現有技術中已經報道了單獨包含或與其它藥學上可接受的物質組合包含其它酪氨酸酶抑制劑(即，熊果、熊果苷、蕓香苷和抗壞血酸)的組合物(美國專利US?4818768、US?5980904、US?5747006、US6123959、US?5882658、US?6077503和US?6641845；日本專利申請公開JP?10-279421、JP?10-279422；PCT專利申請公開WO?02/055047和WO?06/090939)。?

美容組合物(例如以上所述的美容組合物)看來在美白或增白皮膚方面具有中等的改善效果。但是，許多組合物或者僅具有邊沿的效果或者僅提供暫時的美白效果。因此，仍然需要開發改良的局部施用皮膚組合物，使其在涂覆到皮膚的患病區域時具有希望程度的效能。本發明滿足了這一需求并產生進一步的相關優勢。?

發明內容

本發明提供適用于通過局部涂覆而外部使用的用于美白過度色素沉著皮膚的皮膚組合物。根據本發明的皮膚組合物包含至少一種糖基的黑色素抑制劑和超低分子量氨基聚糖聚合物凝膠。?

按照本發明的皮膚組合物由于選自熊果苷、熊果提取物、蕓香苷和抗壞血酸葡萄糖苷的至少一種糖基黑色素抑制劑結合到超低分子量氨基聚糖聚合物凝膠中而具有改善的效能。?

按照本發明的皮膚組合物可以任選地包含選自維生素E、維生素A、茶樹精油、綠茶提取物、丁基化羥基苯甲醚(BHA)、丁基化羥基甲苯(BHT)和阿魏酸或其衍生物等等的抗氧化劑。?

按照本發明的皮膚組合物可以進一步包含適合用于這類制劑中的化妝品可接受的成分，這種成分可以包括乳化劑、表面活性劑、軟化劑、精油、增濕劑、穩定劑、粘度調節劑、膠凝劑、濕潤劑、著色劑等等。?

此外，按照本發明的皮膚組合物可以是有助于局部施用的制劑的形式，例如乳膏劑、軟膏劑、泡沫劑、洗劑、糊劑和乳劑。?

本發明還包括美白過度色素沉著皮膚的方法，該方法包括向皮膚局部地涂覆有效量的皮膚組合物。?

按照本發明的皮膚組合物在美容方面可以用于發揮皮膚增白的效果。因此，本發明還包括該組合物的美容用途。?

具體實施方式