[發(fā)明專利]一種用于制備比哌立登合成中所用的中間體乙酰基降冰片烯的方法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200680056822.5 | 申請(qǐng)日： | 2006-11-27 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101600677A | 公開（公告）日： | 2009-12-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 芬卡塔·宿巴拉居·高突木卡拉;拉姆巴得拉·薩瑪·瑪米拉帕里;芝然基夫·特里 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 賽拉姆有機(jī)品私人有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07C45/00 | 分類號(hào)： | C07C45/00 |
| 代理公司： | 北京萬慧達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人： | 葛 強(qiáng);張一軍 |
| 地址： | 印度阿魯*** | 國省代碼： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 用于 制備 哌立登 合成 所用 中間體 乙酰 冰片 方法 | ||
1、一種用于制備5-乙酰基降冰片烯的方法，包括步驟：a)將環(huán)戊二烯與丙烯腈進(jìn)行反應(yīng)生成5-氰基降冰片烯，以及b)5-氰基降冰片烯與甲基氯化鎂進(jìn)行反應(yīng)，得到5-乙酰基降冰片烯。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所用環(huán)戊二烯與丙烯腈的摩爾比為0.5.1至2∶1，優(yōu)選為1∶1。
3.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，環(huán)戊二烯與丙烯腈進(jìn)行反應(yīng)的溫度為-10至80℃，優(yōu)選為40至50℃。
4.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所用5-氰基降冰片烯和甲基氯化鎂的摩爾比為0.2∶1至1∶1。
5.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，5-氰基降冰片烯和甲基氯化鎂進(jìn)行反應(yīng)的溫度為-10至50℃。
6.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，該甲基氯化鎂用作一種有機(jī)溶劑的溶液。
7.如權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，該有機(jī)溶劑選自乙醚、四氫呋喃，1，4-二惡烷或甲苯。
8.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，5-乙酰基降冰片烯的外向/內(nèi)向形式之比為1至10，特別為1.5至4.0。
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