[發明專利]用于變性關節炎的治療劑

無效

• 申請號: 200680053571.5
• 申請日: 2006-12-05
• 公開（公告）號: CN101389342A
• 公開（公告）日: 2009-03-18
• 發明（設計）人: 淺利晃
• 申請（專利權）人: 株式會社糖質科學研究所
• 主分類號: A61K31/702
• 分類號: A61K31/702;A61K31/728;A61P19/02;C07H7/033;C08B37/08
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 王達佐;韓克飛

技術領域

本發明涉及以透明質酸為有效成分的變性關節炎治療劑。

背景技術

已知透明質酸是由D-葡萄糖醛酸與N-乙酰基-D-氨基葡萄糖的二 糖重復單元構成的長鏈多糖；另一方面，其也是寡糖。透明質酸來自 于雞冠、臍帶、皮膚、關節液等生物體組織的提取液，或者其是通過 采用鏈球菌屬(Streptococcus)的細菌的發酵法等方法來制備的。由于透 明質酸不存在毒性學和免疫學作用，因此其用于藥物或化妝品。例如， 眾所周知通過透明質酸的關節腔內注射來治療關節炎。在以下的說明 中，HA4表示四糖透明質酸。

據報道，HA4具有保護臟器的作用以及具有治療和抑制肝損傷和 胃潰瘍的作用(參照專利文獻1)。另外，已知HA4具有增強應激蛋白 表達的作用和抑制細胞死亡的作用(參照非專利文獻1)。

變性關節炎是伴隨慢性關節炎的關節疾病，其中關節的構成要素 的退行變性導致軟骨的破壞以及骨和軟骨的增殖性變化。此外，關節 炎(滑膜炎)由于上述變化而二次發生(繼發性)。早期時，過度使用關節 后產生疼痛，休息時緩解。病情發展時，即使輕微的運動或休息時也 會產生疼痛，并且會觀察到夜間疼痛。劇烈的關節曲伸或者運動會發 出咯吱咯吱聲，以及由于關節炎的關節腫大還會發生關節液的貯留。

另外，關節構成要素的退行變性(隨年齡而變化)，遺傳因素，衰 老，肥胖，關節不穩定，重復的半脫位和脫位，由于勞動、運動等引 起的關節的過度負荷等與該疾病的發展相關。

早期治療包括服用抗炎藥或止痛藥，以及使用含有止痛藥的泥罨 劑或膠布以緩解疼痛。股四頭肌力的強化訓練對于治療膝蓋是有效的。 外轉肌力訓練(躺下將腳向上舉起)對于治療髖關節是有效的。手杖的 使用減少了對關節的負荷，因而對膝蓋或髖關節的變性關節炎也是有 效的。關節保護劑的關節腔內注射也是有效的。關節腔內類固醇注射 療法應當小心謹慎地實施，如果濫用其可能會加速關節破壞。疼痛或 變性嚴重時，諸如截骨術或人工關節替代等外科手術適用于膝蓋或髖 關節的治療。

專利文獻1：WO2002/004471

非專利文獻1：Xu?H，Ito?T，Tawada?A，Maeda?H，Yamanokuchi?H， Isahara?K，Yoshida?K，Uchiyama?Y，Asari?A.Effect?of?hyaluronan oligosaccharides?on?the?expression?of?heat?shock?protein?72(透明質酸寡 糖對熱激蛋白72的表達的作用).J?Biol?Chem.200210；277(19)： 17308-14。

發明內容

發明所要解決的問題

本發明的目的在于提供用于治療變性關節炎的治療劑。

解決問題的方法

實現上述目的的本發明的用于治療變性關節炎的治療劑包含作為 有效成分的透明質酸。

發明的效果

由于本發明的藥物是以透明質酸作為有效成分，因此其具有成本 相對低廉且能夠容易地大量生產的優點。另外，由于透明質酸幾乎沒 有毒性或抗原性，并增強了生物體本來就具有的治療作用和疾病預防 作用，因此其作為具有極少不良藥物反應的治療劑是值得期待的。這 樣，根據本發明，能夠提供用于治療變性關節炎的有效的新穎藥物。

本發明的最佳實施方案

下面將詳細闡述本發明。在下面的說明中，將本發明的治療劑簡 單地稱為藥物。