[發明專利]具有表皮生長因子受體和/或血管內皮生長因子結合特異性的配體及其使用方法

無效

• 申請號: 200680052392.X
• 申請日: 2006-12-05
• 公開（公告）號: CN101426815A
• 公開（公告）日: 2009-05-06
• 發明（設計）人: O·伊納托維奇;S·霍爾姆斯;R·貝克曼;劉海群;R·M·T·德維爾德特;L·S·耶斯佩斯;M·斯圖爾特;A·塞普;M·普佩卡
• 申請（專利權）人: 杜門蒂斯有限公司
• 主分類號: C07K16/22
• 分類號: C07K16/22;C07K16/28;C07K16/46;A61K39/395;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉 冬;劉 玥

1.一種具有血管內皮生長因子(VEGF)和表皮生長因子受體 (EGFR)結合特異性的配體，所述配體包含至少一個具有VEGF結合特 異性結合位點的蛋白質部分和至少一個具有EGFR結合特異性結合位 點的蛋白質部分。

2.權利要求1的配體，其中每個所述具有EGFR結合特異性結合 位點的蛋白質部分與選自以下的抗EGFR域抗體(dAb)競爭性結合 EGFR：DOM16-39(SEQ?ID?NO：345)、DOM16-39-87(SEQ?ID?NO：420)、 DOM16-39-100(SEQ?ID?NO：423)、DOM16-39-107(SEQ?ID?NO：430)、 DOM16-39-109(SEQ?ID?NO：432)、DOM16-39-115(SEQ?ID?NO：438) 和DOM16-39-200(SEQ?ID?NO：441)。

3.權利要求1的配體，其中每個所述具有EGFR結合特異性結合 位點的蛋白質部分與選自以下的抗EGFR域抗體(dAb)競爭性結合 EGFR：DOM16-39-521(SEQ?ID?NO：577)、DOM16-39-541(SEQ?ID NO：585)、DOM16-39-542(SEQ?ID?NO：586)、DOM16-39-551(SEQ?ID NO：591)、DOM16-39-601(SEQ?ID?NO：608)、DOM16-39-604(SEQ?ID NO：611)、DOM16-39-618(SEQ?ID?NO：621)和DOM16-39-619(SEQ?ID NO：622)。

4.權利要求1的配體，其中每個所述具有VEGF結合特異性結 合位點的蛋白質部分與選自以下的抗VEGF域抗體(dAb)競爭性結合 VEGF：TAR15-6(SEQ?ID?NO：117)、TAR15-8(SEQ?ID?NO：119)和 TAR15-26(SEQ?ID?NO：123)；而且其中每個所述具有EGFR結合特異 性結合位點的蛋白質部分與選自以下的抗EGFR域抗體(dAb)競爭性 結合EGFR：DOM16-39(SEQ?ID?NO：345)、DOM16-39-87(SEQ?ID NO：420)、DOM16-39-100(SEQ?ID?NO：423)、DOM16-39-107(SEQ?ID NO：430)、DOM16-39-109(SEQ?ID?NO：432)、DOM16-39-115(SEQ?ID NO：438)和DOM16-39-200(SEQ?ID?NO：441)。

5.權利要求1的配體，其中每個所述具有VEGF結合特異性結 合位點的蛋白質部分與選自以下的抗VEGF域抗體(dAb)競爭性結合 VEGF：TAR15-6(SEQ?ID?NO：117)、TAR15-8(SEQ?ID?NO：119)和 TAR15-26(SEQ?ID?NO：123)；而且其中每個所述具有EGFR結合特異 性結合位點的蛋白質部分與選自以下的抗EGFR域抗體(dAb)競爭性 結合EGFR：DOM16-39-521(SEQ?ID?NO：577)、DOM16-39-541(SEQ ID?NO：585)、DOM16-39-542(SEQ?ID?NO：586)、DOM16-39-551(SEQ ID?NO：591)、DOM16-39-601(SEQ?ID?NO：608)、DOM16-39-604(SEQ ID?NO：611)、DOM16-39-618(SEQ?ID?NO：621)和DOM16-39-619(SEQ ID?NO：622)。

6.權利要求1的配體，其中每個所述具有VEGF結合特異性結 合位點的蛋白質部分與貝伐單抗競爭性結合VEGF。

7.權利要求1或4的配體，其中每個所述具有EGFR結合特異性 結合位點的蛋白質部分與西妥昔單抗競爭性結合EGFR。

8.權利要求1-7中任一項的配體，其中每個所述具有VEGF結合 特異性結合位點的蛋白質部分與貝伐單抗競爭性結合VEGF；而且其 中每個所述具有EGFR結合特異性結合位點的蛋白質部分與西妥昔單 抗競爭性結合EGFR。