[發明專利]陰道用組合物

有效

• 申請號: 200680051765.1
• 申請日: 2006-12-13
• 公開（公告）號: CN101374534A
• 公開（公告）日: 2009-02-25
• 發明（設計）人: M·迪斯徹納
• 申請（專利權）人: 波利化學公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P15/02
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 焦麗雅

發明領域

本發明的目地是包含啤酒花(Humulus?lupulus)作為活性成分的 陰道用組合物，用于醫藥特定產品、或醫療器材、或化妝品、或衛生 產品的制備，適合應用到陰道和/或外陰區域，可用于陰道干燥(萎縮 性陰道炎)和與此相關的病癥，瘙癢、燒灼感、干燥、性交疼痛的治 療；它們更進一步特別可用于延遲和減弱外陰和陰道組織和粘膜生理 的營養作用的改變。

發明背景

陰道干燥(萎縮性陰道炎)可以由各種原因引起，包括病理原因， 但其更經常是一種在絕經期內非常常見的副生理學狀態 (paraphysiological?condition)，由在血液中循環的雌激素的逐 漸減少(血雌激素過少)引起；這種雌激素的生理學減少包括細胞糖 原的減少和隨之發生的陰道pH和腐生菌細菌群落的改變。

這種狀態包括影響生殖器組織和粘膜的特征性癥狀例如，燒灼感、 刺激、干燥；其可以進一步發展成實際的病變例如，真菌感染(念珠 菌屬；陰道干燥可以進一步使得兩性關系變得特別困難(性交疼痛)。

因此很明顯從身體、情緒和心理的觀點看，陰道干燥會具有對女 性生活質量的副作用。

用人工雌激素(例如，普羅雌烯)通過局部方式治療是現有技術 已知的對萎縮性陰道炎的治療方法，但這種應用不能避免不良副作用， 甚至有嚴重的不良副作用例如，水潴留和對腫瘤受體的刺激例如，乳 腺腫瘤的受體。

此外，由于嚴重的副作用，人工雌激素被明確禁止用于化妝品或 任意非藥學用途。

啤酒花是一種在自然界中廣泛分布的植物，其眾所周知的用途是 用于啤酒的生產，它給予啤酒經典的苦香味。

這種植物的植物復合物包括氟甜素類(fluoroglucinic)化合物： 3-異戊烯基氟異苯戊酮(isopentenylfluoroisovalerophenone)、 律草酮、加律草酮、合律草酮、蛇麻酮、合蛇麻酮、加蛇麻酮；黃酮 類和查耳酮：6-異戊烯基柚皮素(isopentenylnaringenine)、黃腐 醇、異黃腐醇、槲皮素、山柰酚(kaemferol)和糖苷；揮發油包括： α-丁香烯、冬青油烯、β-丁香烯、金合歡烯、芳樟醇、2-甲基丁 -3-烯-2-醇、3-甲基丁-2-烯-1-醛、2，3，5-三硫代己烷 (trithiohexane)、2-甲基丙酸等等；多酚(M.Rossi-Mother Tinctures?in?phytotherapy-Studio?Editions)。

這種植物的植物復合物的特征在于有益的、獨特的性質例如，其 抑制細菌和真菌的生長(3-異戊烯基氟異苯戊酮、苦味酸等等)；其 對血毛細血管有保護作用(多酚等等)；具有抗雄激素類性質(M.Rossi， loc.cit.)；其刺激、復活和正常化皮膚和皮膚附件的彈性和緊張度 (植物甾醇等等)。

在植物藥療法中，啤酒花和其提取物被口服用于睡眠障礙和痙攣 素質中，特別是在絕經期內；其被局部用于真菌性的皮炎。

并且在化妝品領域，已知使用啤酒花和其提取物作為具有刺激、 強壯或恢復作用的植物化妝品功能物質(G.Proserpio，E.Bardi， A.M.Massera-Cosmetic?Index-Sinerga?Ed.)。

出人意料的，局部應用啤酒花提取物到陰道區域被證明對減少陰 道干燥和與萎縮性陰道炎相關的病癥，例如瘙癢、燒灼感、陰道炎癥 或浮腫和性交疼痛，是有效的。

啤酒花的提取物例如，干提出物、膏滋、流浸膏、乙二醇提取物 (glycolic?extract)等等，通常是使用干植物，用適當的溶劑(例 如，水、乙醇、甘油、丙二醇等等)通過加熱提取得到的；并且當需 要時(干提出物、膏滋等等)通過加熱來移除提取用溶劑。

很明顯這些提取物，不管是通過使用的植物原料的特定形式(干 植物)還是通過在生產方法期間使用加熱，都會經歷或多或少的顯著 變化-變性。

母酊劑(T.M.)是根據定義從新鮮植物獲得的提取物，所述植物 生長在其自然產地并在其香脂期采集，如Ph.Fr.VII嚴格定義的 (F.Bettiol-Manual?of?galenic?preparations-New?Techniques， ed.1996)。