[發明專利]用于皮膚輸送藥物的促通量組合物及方法

無效

• 申請號: 200680051627.3
• 申請日: 2006-12-14
• 公開（公告）號: CN101374488A
• 公開（公告）日: 2009-02-25
• 發明（設計）人: J·張;K·S·華納;S·莎瑪
• 申請（專利權）人: 扎爾斯制藥公司
• 主分類號: A61K8/02
• 分類號: A61K8/02;A61F13/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 趙蓉民;路小龍

1.用于皮膚輸送藥物的制劑，其包括：

a)藥物；

b)溶劑載體，包含：

i)揮發性溶劑系統，包括至少一種揮發性溶劑，和

ii)不揮發溶劑系統，其對所述藥物是促通量的；以及

c)凝固劑，其在所述揮發性溶劑系統至少部分蒸發后有助于應用于皮膚表面的所述制劑層的固化，

其中，所述制劑具有適合應用并且在所述揮發性溶劑系統蒸發前粘附在所述皮膚表面的粘度，并且其中應用于所述皮膚表面的所述制劑在所述揮發性溶劑系統至少部分蒸發后形成粘性固化層，其中所述藥物在所述揮發性溶劑系統至少基本蒸發后繼續被輸送。

2.如權利要求1中的制劑，其中所述不揮發溶劑系統是用于所述凝固劑的增塑劑。

3.如權利要求1中的制劑，其中所述不揮發溶劑系統包含至少兩種不揮發溶劑并且所述不揮發溶劑系統能夠產生比每種不揮發溶劑各自產生的更高的所述藥物的皮膚通量。

4.如權利要求1中的制劑，其中所述制劑進一步包含額外的試劑，其被包括在內，以在應用于所述皮膚表面時增加所述制劑的粘附性。

5.如權利要求4中的制劑，其中所述額外的試劑包括選自下列的至少一種：甲基·乙烯基醚和馬來酐的共聚物、聚乙二醇和聚乙烯吡咯烷酮的共聚物、明膠、低分子量聚異丁烯橡膠、acrylsan烷基和辛基丙烯酰胺共聚物、以及脂肪族樹脂、芳香族樹脂，和它們的組合。

6.如權利要求1中的制劑，其中所述揮發性溶劑系統包含水。

7.如權利要求1中的制劑，其中所述制劑基本上不含水。

8.如權利要求1中的制劑，其中所述揮發性溶劑系統包含至少一種比水更具揮發性的溶劑，并包括選自下列的至少一種：乙醇、異丙醇、水、二甲醚、二乙醚、丁烷、丙烷、異丁烯、1，1-二氟乙烷、1，1，1，2-四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷、1，1，1，3，3，3-六氟丙烷、乙酸乙酯、丙酮、和它們的組合。

9.如權利要求1中的制劑，其中所述揮發性溶劑系統含有至少一種比水更具揮發性的溶劑，并包括選自下列的至少一種：乙酸異戊酯、變性酒精、甲醇、丙醇、異丁烯、戊烷、己烷、氯丁醇、松節油、環五硅氧烷、環甲基硅酮、甲基·乙基酮、和它們的組合。

10.如權利要求1中的制劑，其中所述揮發性溶劑系統包括選自下列的至少一種：乙醇、異丙醇、和它們的組合。

11.如權利要求1中的制劑，其中所述促通量不揮發溶劑系統在所述藥物單獨存在于所述不揮發溶劑系統中時，為所述藥物提供至少兩倍于達到治療有效通量所需的通量。

12.如權利要求1中的制劑，其中所述不揮發溶劑系統包含一種或多種選自下列的溶劑：甘油、丙二醇、異硬脂酸、油酸、丙二醇、三乙醇胺、氨丁三醇、甘油三乙酸酯、失水山梨糖醇單月桂酸酯、失水山梨糖醇單油酸酯、失水山梨糖醇單棕櫚酸酯、丁醇、和它們的組合。

13.如權利要求1中的制劑，其中所述不揮發溶劑系統包含一種或多種選自下列的溶劑：苯甲酸、丁醇、癸二酸二丁酯、甘油二酯、雙丙甘醇、丁子香酚、脂肪酸、十四酸異丙酯、礦物油、油醇、維生素E、甘油三酯、失水山梨糖脂肪酸酯表面活性劑、檸檬酸三乙酯、和它們的組合。