[發明專利]用替加環素治療胃腸道感染的方法

無效

• 申請號: 200680047777.7
• 申請日: 2006-12-20
• 公開（公告）號: CN101340917A
• 公開（公告）日: 2009-01-07
• 發明（設計）人: S·M·沙阿;M·B·法烏茲
• 申請（專利權）人: 惠氏公司
• 主分類號: A61K31/65
• 分類號: A61K31/65;A61P31/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;劉金輝

1.治療至少一種細菌感染的方法，包括：對需要其的個體口服施用 包含治療有效量的替加環素的藥物組合物。

2.根據權利要求1的方法，其中至少一種細菌感染是胃腸感染。

3.根據權利要求1或2的方法，其中至少一種細菌感染是下部 胃腸道感染。

4.根據前述權利要求的任意一項的方法，其中所述的至少一 種細菌感染是由厭氧菌引起的。

5.根據前述權利要求的任意一項的方法，其中所述的至少一 種細菌感染是由難辨梭菌引起的。

6.根據前述權利要求的任意一項的方法，其中所述的藥物組 合物為液體形式。

7.根據權利要求6的方法，其中所述的液體形式包括溶液或 混懸液。

8.根據權利要求7的方法，其中所述的溶液或混懸液具有低 于7.5的pH。

9.根據權利要求6-8的任意一項的方法，其中所述的藥物組 合物為含有替加環素的鹽水溶液。

10.根據權利要求6-8的任意一項的方法，其中所述的藥物組 合物為含有替加環素的混懸液。

11.根據權利要求1-5的任意一項的方法，其中所述的藥物組 合物為固體形式。

12.根據權利要求11的方法，其中所述的固體形式選自片劑、 膠囊、散劑、和凍干餅和粉末。

13.根據權利要求11或12的方法，其中所述的藥物組合物包 含具有至少一種腸衣的替加環素。

14.根據權利要求13的方法，其中所述的至少一種腸衣選自 二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯甲基丙烯酸酯共聚物，陰離子丙烯酸樹脂例 如甲基丙烯酸/甲基丙烯酸酯共聚物和甲基丙烯酸/乙基丙烯酸酯共聚物、 乙基丙烯酸酯-甲基甲基丙烯酸酯共聚物、羥丙基甲基纖維素醋酸酯琥珀酸 酯(HPMCAS)、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯(HPMCP)、纖維素醋酸酯鄰苯 二甲酸酯(CAP)、羧甲基纖維素醋酸酯鄰苯二甲酸酯(CMCAP)、羥丙基甲基 纖維素、羥乙基纖維素、甲基羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖 維素、聚乙烯吡咯烷酮、蟲膠、甲基纖維素、和乙基纖維素、及其混合物 和共聚物。

15.根據前述權利要求1-8和10-14的任意一項的方法，其中 所述的替加環素是多顆粒的。

16.根據前述權利要求的任意一項的方法，其中所述的口服劑 型選自膠囊、片劑、丸劑、散劑和顆粒劑。

17.根據前述權利要求的任意一項的方法，還包含至少一種 堿。

18.根據權利要求17的方法，其中所述的至少一種堿選自磷 酸鹽、碳酸鹽、碳酸氫鹽、枸櫞酸鹽和酒石酸鹽。

19.根據前述權利要求的任意一項的方法，還包含至少一種螯 合劑。

20.根據權利要求19的方法，其中所述的至少一種螯合劑選 自EDTA、EGTA、酒石酸鹽和枸櫞酸鹽。

21.根據前述權利要求的任意一項的方法，還包含至少一種生 物聚合物。

22.根據權利要求21的方法，其中所述的至少一種生物聚合 物選自羥丙基甲基纖維素、黃原膠、和卡波姆。

23.根據權利要求1-5和11-22的任意一項的方法，其中所述 的藥物組合物包含加入至硬明膠膠囊中的腸衣多顆粒小丸，每個小丸包 含替加環素和微晶纖維素，和至少一種選自至少一種堿、至少一種螯合劑、 和至少一種生物聚合物的組分。

24.根據權利要求1-22的任意一項的方法，其中所述的藥物 組合物包含替加環素和微晶纖維素，且還包含至少一種選自至少一種堿、 至少一種螯合劑、和至少一種生物聚合物的組分。