[發明專利]羥基－多羧酸酯：對神經的作用和用于皮膚和粘膜皮膚器官或部位的用途

無效

• 申請號: 200680047642.0
• 申請日: 2006-10-13
• 公開（公告）號: CN101330911A
• 公開（公告）日: 2008-12-24
• 發明（設計）人: 羅伊·J·于;沃金·J·范斯科特
• 申請（專利權）人: 羅伊·J·于;沃金·J·范斯科特
• 主分類號: A61K31/21
• 分類號: A61K31/21
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;范赤

1.一種用于對患者的與美容科病癥、牙科適應癥、另一種病癥 及皮膚病適應癥中的至少一種相關的神經產生有益作用的方法，所述 方法包括將有效產生有益作用的量的羥基-多羧酸酯局部施用于患者 的需要所述有益作用的區域，其中所述有益作用為對神經的感覺作用 和輕度麻醉作用中的至少一種。

2.權利要求1的方法，其中所述神經與粘膜皮膚部位或器官有 關。

3.權利要求2的方法，其中所述粘膜皮膚部位或器官選自患者 的唇、口、齒齦、鼻孔、乳頭、女陰、陰道、陰莖和肛門中的至少一 種。

4.權利要求1的方法，其中所述羥基-多羧酸酯選自羥基二羧酸 酯和羥基三羧酸酯。

5.權利要求4的方法，其中所述羥基-多羧酸酯為羥基三羧酸酯。

6.權利要求5的方法，其中所述羥基三羧酸酯選自單羥基三羧 酸酯、二羥基三羧酸酯和三羥基三羧酸酯。

7.權利要求5的方法，其中所述羥基三羧酸酯選自檸檬酸酯、 異檸檬酸酯、高檸檬酸酯、高異檸檬酸酯、羥基檸檬酸酯、羥基異檸 檬酸酯、羥基高檸檬酸酯、羥基高異檸檬酸酯、4，5-二羥基-3-羧基己 -1，6-二酸酯、二羥基檸檬酸酯、二羥基高檸檬酸酯和二羥基高異檸檬 酸酯。

8.權利要求1的方法，所述方法還包括給予局部活性藥物用于 與羥基-多羧酸酯產生協同或增效作用。

9.權利要求8的方法，其中所述局部活性藥物選自羥基酸、酮 酸和相關化合物；苯基α酰氧基鏈烷酸及衍生物、N-酰基-醛糖胺、N- 酰基氨基酸和相關的N-酰基化合物；局部止痛藥、局部麻醉藥；抗痤 瘡藥；抗菌藥；抗酵母藥；抗真菌藥；抗病毒藥；抗感染藥；抗頭皮 屑藥；抗皮炎藥；抗濕疹藥；抗組胺藥；抗瘙癢藥；止吐藥；抗運動 病藥；抗炎藥；抗表皮角化病藥；止汗藥；抗銀屑病藥；抗酒渣鼻藥； 抗皮脂溢藥；毛發調理劑；毛發治療藥；抗皺藥；抗焦慮藥；抗驚厥 藥；抗抑郁藥；遮光劑；防曬劑；亮膚劑；脫色劑；收斂藥；清潔劑； 雞眼、骨痂或疣去除劑；皮膚豐滿劑；皮膚豐盈保濕劑；緊膚劑；基 質金屬蛋白酶(MMP)抑制劑；局部用心血管藥；傷口愈合劑；牙齦病 或口腔護理藥；氨基酸；肽；二肽；三肽；谷胱甘肽及其衍生物；寡 肽；多肽；糖；氨基糖；維生素；皮質類固醇；鞣劑；激素和類視黃 醇。

10.一種治療患者的美容科病癥或皮膚病適應癥而不是與衰老有 關的皮膚病的方法，該方法包括對患者的遭受病癥或適應癥侵襲的區 域局部施用有效治療所述病癥的量的羥基-多羧酸酯。

11.權利要求10的方法，其中所述羥基-多羧酸酯選自羥基二羧 酸酯和羥基三羧酸酯。

12.權利要求11的方法，其中所述羥基-多羧酸酯為羥基三羧酸 酯。

13.權利要求10的方法，其中所述美容科病癥或皮膚病適應癥 選自痤瘡；酒渣鼻；有瑕疵的皮膚；蜂窩織炎；皮膚病；皮炎；皮膚 或指甲感染；頭皮屑；皮膚干燥；干燥病；濕疹；皰疹；魚鱗癬；胡 須假毛囊炎；瘙癢；牛皮癬；妊娠紋；疣；口腔或齒齦病；刺激性、 炎性、不健康的、損傷的或異常的粘膜、皮膚、毛發、指甲、鼻孔、 耳道、肛門或陰道病癥；皮膚、指甲和毛發表面不平滑和粗糙；反應 性、刺激性或毛細血管擴張性皮膚；用于皮膚漂白和增亮以及傷口愈 合。

14.權利要求10的方法，該方法還包括給予局部活性藥物，用 于與羥基-多羧酸酯產生協同或增效作用。

15.一種在患者中治療粘膜皮膚損傷或皮膚損傷的方法，該方法 包括以有效治療損傷的量在損傷處局部施用羥基-多羧酸酯。

16.權利要求15的方法，其中羥基-多羧酸酯選自羥基二羧酸酯 和羥基三羧酸酯。

17.權利要求16的方法，其中羥基-多羧酸酯為羥基三羧酸酯。