[發明專利]用于形成有色納米級微粒的方法和裝置

無效

• 申請號: 200680046027.8
• 申請日: 2006-12-05
• 公開（公告）號: CN101400436A
• 公開（公告）日: 2009-04-01
• 發明（設計）人: 杰弗里·H·托其;哈桑·薩霍阿尼;杰奎林·M·阿吉萊拉
• 申請（專利權）人: 3M創新有限公司
• 主分類號: B01J2/02
• 分類號: B01J2/02;A61K9/48;B01J13/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 郇春艷;郭國清

背景技術

本發明涉及有色物質技術領域。具體地講，本發明涉及用于形成 可用于包封以及可控釋放客體分子(諸如藥物)的有色納米級微粒的 方法和裝置。

物質或材料的包封以及可控釋放可由許多方法實現。通常，聚合 物涂層可用于包封物質或者與物質形成混合物。另一種常見方法采用 具有釋放物質的開口或膜的宏觀結構。已發現包封和可控釋放具有廣 泛的用途，尤其可用于藥物的可控釋放式遞送領域。

許多聚合物涂層可在有水的情況下通過溶脹發揮作用。這依賴于 透過溶脹基質擴散的機構，難以控制。作為另外一種選擇，聚合物涂 層或聚合物與物質的混合物也可通過聚合物侵蝕或降解來起作用。在 任一種情況下，由于大多數聚合物本質上是高度多分散的，因此難以 控制釋放速率。此外，少數聚合物適用于藥物應用，并且特定聚合物 可能以非常不同且不可預知的方式與不同物質相互作用。

宏觀結構(諸如滲透泵劑)通過將水從環境中攝入到包含物質的 倉室中來控制釋放，該物質在外力作用下從倉室通過遞送孔。然而， 這需要制備復雜的結構，并且將待遞送物質填充其中。

在某些藥物遞送的應用中，需要藥物免受不利環境條件的影響。 胃腸道代表了一個可干擾藥物治療功效的環境實例。極其需要能夠選 擇性地保護藥物免受某些環境條件的影響(諸如胃內的低pH)影響， 以及能夠在其它環境條件(諸如小腸內的中性pH)下選擇性地且可控 地遞送藥物。

用有色物質包封一些分子已有所描述。包封最佳的時機是包封溶 液具有濃度大于百分之一或百分之二的有色物質。然而，難以用有色 物質濃度大于百分之一或百分之二的包封溶液來產生亞微米級顆粒。

發明內容

本發明提供了用于形成有色納米級微粒的方法和裝置。在多個實 施例中，這些有色納米級微粒可用于客體分子(諸如藥物)的包封和 可控釋放。

一方面，描述了用于形成有色材料包封的客體分子的方法。該方 法包括將溶液霧化以形成預霧化粒子流。所述溶液包含有色材料、客 體分子和載流體。接著，將所述預霧化粒子流霧化以形成霧化粒子流， 從中蒸發至少一部分所述載流體以形成濃縮的霧化粒子流，并且由所 述濃縮的霧化粒子流形成待包封的客體分子。

另一方面，描述了用于形成有色材料包封的客體分子的裝置。該 裝置包括與第一噴霧器流體連接的溶液貯存器。該貯存器包含有色材 料、客體分子和載流體。第二噴霧器與所述第一噴霧器流體連接，并 且干燥室與所述第二噴霧器流體連接。

上面的發明內容并不旨在描述本發明的每個公開的實施例或每個 具體實施。后文的附圖、具體實施方式和實例更具體地實例說明這些 實施例。

附圖說明

結合附圖，可以更加充分地理解本公開對下面各種實施例的具體 描述，其中，

圖1是使用有色納米級微粒形成待包封客體分子的示例性裝置 的示意圖。

雖然本發明有各種更改形式及替代形式，但是其細節已通過實例 在附圖中示出并且將了作詳細說明。應當理解，本發明不局限于所描 述的具體實施例。相反，本發明旨在覆蓋屬于本發明的精神和范圍內 的所有修改、等同物及替代形式。

具體實施方式

本公開提供了用于形成有色納米級微粒的方法和裝置。在多個實 施例中，有色納米級微粒可用于客體分子(諸如藥物)的包封和可控 釋放。

對于以下已給出定義的術語，其目的在于以這些定義為準，除非 在權利要求書或在本說明書中給出了另外不同的定義。

術語“有色材料”(或“有色化合物”)是指大多環分子，通常 以有被多種親水性基團包圍的疏水性核來表征(參見，例如Attwood， T.K.和Lydon，J.E.的“Molec.Crystals?Liq.Crystals”108，349(1984))。 疏水性核可包含芳環和/或非芳性環。在溶液中，這些有色材料趨于聚 集，形成以長程序列表征的向列排序。

由端點表述的數值范圍包括包含在該范圍內的所有數值(例如，1 至5包括1、1.5、2、2.75、3、3.80、4和5)。

如本說明書以及附加的權利要求書中所使用，“某種”、“一種” 和“所述”是指一類物質，不分單復數，除非其內容有另外清楚的表 述。因此，例如，包含“某種化合物”的組合物這一表達方式包括兩 種或多種化合物的混合化合物。如本說明書以及附加的權利要求書中 所使用，術語“或”一般以包括“和/或”的意思使用，除非其內容 有另外清楚的表述。