[發明專利]5－取代的吲哚－2－甲酰胺衍生物

無效

• 申請號: 200680044590.1
• 申請日: 2006-11-20
• 公開（公告）號: CN101316835A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發明（設計）人: 馬蒂亞斯·內特科文;讓－馬克·普朗謝;漢斯·理查德;奧利維耶·羅什;斯文·泰勒
• 申請（專利權）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/404
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 王旭

1.下列通式的化合物，

其中

R¹選自由下列各項組成的組：

低級烷基，低級鏈烯基，低級炔基，

環烷基，低級環烷基烷基，

低級羥烷基，

低級烷氧基烷基，

低級烷硫基烷基，

低級二烷基氨基烷基，

低級二烷基氨基甲酰基烷基，

未取代的苯基或用一或兩個獨立地選自低級烷基、低級鹵代烷氧基和 低級羥烷基的基團取代的苯基，

低級苯基烷基，其中所述苯環可以是未取代的或用一或兩個獨立地選 自低級烷基、鹵素、低級烷氧基和低級羥烷基的基團取代的，

低級雜芳基烷基，其中所述雜芳基環可以是未取代的或用一或兩個獨 立地選自低級烷基、鹵素、低級烷氧基和低級羥烷基的基團取代的， 和

低級雜環基烷基，其中所述雜環基環可以是未取代的或用一或兩個低 級烷基取代的；

R²選自由下列各項組成的組：

氫，

低級烷基，低級鏈烯基，低級炔基，

環烷基，低級環烷基烷基，

低級羥烷基，低級烷氧基烷基，

低級烷硫基烷基，

低級二烷基氨基烷基，

低級二烷基氨基甲酰基烷基，

未取代的苯基或用一或兩個獨立地選自低級烷基、低級鹵代烷氧基和 低級羥烷基的基團取代的苯基，

低級苯基烷基，其中所述苯環可以是未取代的或用一或兩個獨立地選 自低級烷基、鹵素、低級烷氧基和低級羥烷基的基團取代的，

低級雜芳基烷基，其中所述雜芳基環可以是未取代的或用一或兩個獨 立地選自低級烷基、鹵素、低級烷氧基和低級羥烷基的基團取代的， 和

低級雜環基烷基，其中所述雜環基環可以是未取代的或用一或兩個低 級烷基取代的；或

R¹和R²連同它們連接的氮原子一起形成4-，5-，6-或7-元飽和的或部分飽 和的雜環，所述雜環任選含有另外的選自氮、氧或硫的雜原子，亞磺 酰基或磺酰基，

所述飽和的或部分不飽和的雜環是未取代的或被一、二或三個獨立地 選自低級烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基、低級羥烷基、低級烷氧基、 氧代、苯基、芐基、吡啶基和氨基甲酰基的基團取代的，或者是與苯 環稠合的，所述苯環是未取代的或被一、二或三個獨立地選自低級烷 基、低級烷氧基和鹵素的基團取代的；

R³選自由下列各項組成的組：氫，低級烷基，低級羥烷基，

低級烷氧基烷基，低級鹵代烷基，低級環烷基烷基，

低級烷酰基，低級氰基烷基，低級烷基磺酰基，

苯磺酰基，其中所述苯環可以是未取代的或用一或兩個獨立地選自低 級烷基、鹵素、低級烷氧基低級鹵代烷氧基和低級羥烷基的基團取 代的；

未取代的苯基或用一或兩個獨立地選自低級烷基、鹵素、低級烷氧基、 低級鹵代烷氧基和低級羥烷基的基團取代的苯基；低級苯基烷基， 其中所述苯環可以是未取代的或用一或兩個獨立地選自低級烷基、 鹵素、低級烷氧基、低級鹵代烷氧基和低級羥烷基的基團取代的；

和未取代的雜芳基或用一或兩個獨立地選自低級烷基或鹵素的基團 取代的雜芳基；

R⁴是氫或鹵素；

G是選自以下的基團：

和

其中

R⁵選自低級烷基，環烷基，低級環烷基烷基和低級苯基烷基；

A??選自CH₂，O和S；

m??是0，1或2；

n??是0，1或2；

R⁶是低級烷基或環烷基；

及其藥用鹽。