[發明專利]用于受控碳水化合物消化的聯合療法

無效

• 申請號: 200680042515.1
• 申請日: 2006-09-13
• 公開（公告）號: CN101325959A
• 公開（公告）日: 2008-12-17
• 發明（設計）人: A·沃森;L·布拉斯;B·J·吉薩曼;V·凱利安
• 申請（專利權）人: 伊利舍醫藥品公司
• 主分類號: A61K31/715
• 分類號: A61K31/715;C07H15/12
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 袁志明

1.一種方法，它包括：

給受試者施用(i)抑制碳水化合物降解的第一藥劑、(ii)減少腸氣形 成或嚴重性的第二藥劑和(iii)調節胰島素信號傳導或血糖水平的第三 藥劑。

2.權利要求1的方法，其中第三藥劑是磺酰脲類藥物。

3.權利要求2的方法，其中第三藥劑是甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、 妥拉磺脲、醋磺己脲、glycopyramide、格列本脲、格列齊特、1-丁基 -3-間胺酰脲、氨磺丁脲、格列波脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列派特、 格列噻唑、glibuzole、格列己脲、格列嘧啶、格列平脲、苯磺丁脲、 甲磺環己脲，或它們的鹽。

4.權利要求1的方法，其中第三藥劑是雙胍類藥物。

5.權利要求4的方法，其中第三藥劑是二甲雙胍 鹽酸二甲雙胍或長效QD二甲雙胍

6.權利要求1的方法，其中第三藥劑是胰島素增敏劑。

7.權利要求6的方法，其中第三藥劑是羅格列酮或吡格列酮。

8.權利要求8的方法，其中第三藥劑增加胰島素產生。

9.權利要求8的方法，其中第三藥劑是氯茴苯酸類。

10.權利要求8的方法，其中第三藥劑是那格列奈。

11.權利要求8的方法，其中第三藥劑是瑞格列奈。

12.權利要求8的方法，其中第三藥劑是米格列奈。

13.權利要求8的方法，其中第三藥劑是下式的化合物：

其中A表示雜環基團、3至8-元環烷基或苯基，其可以具有一個 或多個取代基，該取代基選自鹵素原子、具有1至6個碳原子的低級 烷基和具有1至6個碳原子的低級烷氧基；

B表示雙環的氨基基團，它可以具有1或2個不飽和鍵，條件是 B在氮原子上與羰基的碳原子結合；

R表示氫原子或相互結合形成化學鍵；

R¹表示氫原子、具有1至6個碳原子的低級烷基或具有7至10 個碳原子的芳烷基；當存在不對稱碳原子時，為其對映體和外消旋混 合物。

14.權利要求1的方法，其中第一藥劑包括α-葡糖苷酶的抑制劑。

15.權利要求1的方法，其中第一藥劑包括：

式(I)

其中，每個R¹獨立地為H、C₁-C₆烷基、C(O)R³或芳基烷基；

R²是C₁-C₆烷基；

每個R³獨立地為C₁-C₆烷基或芳基，

X、Y和Z各自獨立地為NR⁴或O；以及

每個R⁴獨立地為H、烷基或芳基烷基。

16.權利要求1的方法，其中第一藥劑包括阿卡波糖。

17.權利要求1的方法，其中第一藥劑包括伏格列波糖。

18.權利要求1的方法，其中第一藥劑包括

(salacinol)，或

(kotalanol)或

從五層龍屬植物(例如，五層龍或長果五層龍)中提取的其它化合 物。

19.任一前述權利要求的方法，其中第二藥劑包括消化碳水化合 物的酶或消化碳水化合物的酶的混合物。

20.權利要求19的方法，其中第二藥劑包括α半乳糖苷酶或β 葡糖苷酶。

21.權利要求19的方法，其中第二藥劑為。