[發(fā)明專利]作為化學(xué)輻射敏化劑的喜樹堿衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680039061.2
• 申請(qǐng)日: 2006-10-19
• 公開（公告）號(hào): CN101300009A
• 公開（公告）日: 2008-11-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊理希
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 加州太平洋醫(yī)療中心;西部天主教會(huì)保健組織(亦以圣瑪麗醫(yī)療中心之名營業(yè))
• 主分類號(hào): A61K31/44
• 分類號(hào): A61K31/44
• 代理公司: 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 孟銳

1.一種具有下式的化合物的用途：

其用于制備用以使個(gè)體的腫瘤細(xì)胞對(duì)輻射敏感的藥劑，其中使所述個(gè)體的所述腫瘤 細(xì)胞暴露于單位劑量輻射之下。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述藥劑是根據(jù)可有效產(chǎn)生協(xié)同抗贅瘤效果的治 療時(shí)程加以采用。

3.一種式(II)化合物或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽，

其中

X為共價(jià)鍵；

Y為＝NO-；

T獨(dú)立地為CRR′；

R和R′各獨(dú)立地選自氫、C_1-4烷基和鹵化C_1-4烷基；

n為0到8的整數(shù)；

R¹為視情況經(jīng)至少一硝基取代的亞芴基；

R²選自由以下各基組成的群組：氫、鹵基、低碳烷基和鹵化低碳烷基；

R³選自由以下各基組成的群組：氫、鹵基和CH₂NR⁷R⁸(其中R⁷和R⁸各獨(dú)立 地為H或1-6個(gè)碳的烷基)；

R⁴選自由以下各基組成的群組：氫、鹵基、羥基、氨甲酰基氧基和低碳烷氧 基羰氧基；

R⁵選自氫和鹵基；及

R⁶選自氫和鹵基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中n為1且R和R′各獨(dú)立地為甲基或氫。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，其中R¹為視情況經(jīng)至少一硝基取代的9-芴基。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其中所述化合物選自由下列各物組成的群組：

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其中所述9-芴基經(jīng)至少一個(gè)硝基取代。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的化合物，其中R¹為

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物，其中所述化合物選自由下列各物組成的群組：

10.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中R¹Y-(T)_n-X-C(O)O-為

11.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中

R²為氫；

R³為CH₂NR⁷R⁸(其中R⁷和R⁸各獨(dú)立地為H或1-6個(gè)碳的烷基)；

R⁴為羥基、氨甲酰基氧基或低碳烷氧基羰氧基；

R⁵為氫；且

R⁶為氫。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物，其中R³為CH₂NR⁷R⁸(其中R⁷和R⁸各為低碳烷 基)，R⁴為羥基或低碳烷氧基羰氧基，且R⁵為氫。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的化合物，其中R³為CH₂N(CH₃)₂。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的化合物，其中R⁴為羥基。