[發明專利]促進藥物透皮滲透的制劑和方法

無效

• 申請號: 200680036638.4
• 申請日: 2006-08-02
• 公開（公告）號: CN101277686A
• 公開（公告）日: 2008-10-01
• 發明（設計）人: A·N·阿尼博古;R·薩米爾;V·B·安泰列維奇
• 申請（專利權）人: 華生實驗室公司
• 主分類號: A61K31/045
• 分類號: A61K31/045;A61K9/70;A61K31/74
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 趙蓉民;路小龍

1.促進藥物通過皮膚區域的滲透的方法，包括：將月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯的組合作為滲透促進劑施用到所述皮膚區域，以提供所述藥物的協同促進滲透。

2.權利要求1所述的方法，其中所述協同促進滲透比使用月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯的期望相加效應高大約1％到大約150％。

3.權利要求2所述的方法，其中所述協同促進滲透比使用月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯的期望相加效應高大約5％到大約75％。

4.權利要求3所述的方法，其中所述協同促進滲透比使用月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯的期望相加效應高大約10％到大約50％。

5.權利要求1所述的方法，其中所述滲透促進劑包括比例為大約1∶5到大約5∶1的月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯。

6.權利要求5所述的方法，其中所述滲透促進劑包括比例為大約1∶4到大約4∶1的月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯。

7.權利要求6所述的方法，其中所述滲透促進劑包括比例為大約1∶3到大約3∶1的月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯。

8.權利要求7所述的方法，其中所述滲透促進劑包括比例為大約1∶2到大約2∶1的月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯。

9.權利要求1所述的方法，其中所述滲透促進劑包括比例為大約1∶1的月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯。

10.權利要求1所述的方法，其中所述滲透促進劑包括比例為大約4∶1的月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯。

11.權利要求1所述的方法，其中所述藥物是激素。

12.權利要求11所述的方法，其中所述激素是性激素。

13.權利要求12所述的方法，其中所述性激素是選自下列的成員：睪酮、炔諾酮、醋酸炔諾酮、雌二醇、乙炔基雌二醇、諾孕曲明、和它們的混合物、鹽、異構體、或類似物。

14.權利要求13所述的方法，其中所述性激素是睪酮。

15.權利要求1所述的方法，其中在施用所述肉豆蔻酸異丙酯之前、同時、或之后施用所述月桂醇。

16.權利要求15所述的方法，其中所述月桂醇和所述肉豆蔻酸異丙酯同時施用。

17.權利要求1所述的方法，其中在施用所述藥物之前、同時、或之后施用所述月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯的組合。

18.權利要求17所述的方法，其中所述月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯的組合與藥物同時施用。

19.權利要求1所述的方法，其中在施用所述藥物之前和之后施用所述月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯的組合。

20.權利要求1所述的方法，其中所述月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯的組合作為單一的滲透促進劑組合物被施用。

21.如權利要求20所述應用的滲透促進劑組合物，其包括：月桂醇和肉豆蔻酸異丙酯的組合，其中所述組合提供藥物通過皮膚的協同促進滲透。

22.透皮制劑，其包括：

藥學上可接受的載體；

治療有效量的藥物；和

如權利要求21所述的滲透促進劑組合物，其中所述滲透促進劑組合物提供所述藥物的協同促進透皮滲透。

23.權利要求22所述的透皮制劑，其中所述藥物是激素。

24.權利要求23所述的透皮制劑，其中所述激素是性激素。

25.權利要求24所述的透皮制劑，其中所述性激素是選自下列的成員：睪酮、炔諾酮、醋酸炔諾酮、雌二醇、乙炔基雌二醇、諾孕曲明、和它們的混合物、鹽、異構體、或類似物。

26.權利要求25所述的透皮制劑，其中所述性激素是睪酮。

27.權利要求22所述的透皮制劑，其中所述月桂醇與所述肉豆蔻酸異丙酯各自占所述透皮制劑的大約0.5％w/w到大約20％w/w。

28.權利要求27所述的透皮制劑，其中所述月桂醇與所述肉豆蔻酸異丙酯各自占所述透皮制劑的大約1％w/w到大約10％w/w。