[發明專利]用于治療糖尿病的噻吩衍生物

無效

• 申請號: 200680034981.5
• 申請日: 2006-09-22
• 公開（公告）號: CN101268063A
• 公開（公告）日: 2008-09-17
• 發明（設計）人: 亨麗埃塔·德姆洛;尤偉·格雷瑟;妮科爾·A·克拉托赫維爾;羅伯特·納爾基齊昂;康斯坦丁諾斯·G·帕努西斯
• 申請（專利權）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D333/38
• 分類號: C07D333/38;A61K31/38;A61P3/00;C07D409/12
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 柳春琦

1.式(I)的化合物：

其中

X是O，NR⁹，或-CH₂-；

R¹是氫或C_1-7烷基；

R²是氫，鹵素，C_1-7烷基或氟-C_1-7烷基；

R³是氫，鹵素，C_1-7烷基或氟-C_1-7烷基；

R⁴，R⁵，R⁶和R⁷相互獨立地是氫，鹵素，或C_1-7烷基

R⁸是苯基或吡啶，所述的苯基或吡啶基任選被1至3個取代基取代，

所述的取代基選自：鹵素，C_1-7烷基，C_1-7烷氧基，氟-C_1-7烷氧基， 氟-C_1-7烷基，氰基，NO₂，C_3-10環烷基，嘧啶基，吡嗪基，吡啶基 和苯基，所述的苯基任選被1至3個取代基取代，所述的取代基選 自：鹵素，C_1-7烷基，C_1-7烷氧基，C_1-7烷基-C(O)和C_1-7烷基 -C(O)N(R¹⁰)；

R⁹是氫，C_1-7烷基或氟-C_1-7烷基；

R¹⁰氫或C_1-7烷基；

m是0，1，2或3；

n是0；

及其藥用鹽，

條件是式(I)化合物不是2-甲基-4-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]-3-噻吩羧酸甲 酯。

2.根據權利要求1的化合物，其中X是O或-CH₂-。

3.根據權利要求1或2的化合物，其中X是O。

4.根據權利要求1或2的化合物，其中R¹是氫。

5.根據權利要求1或2的化合物，其中R²是氫。

6.根據權利要求1或2的化合物，其中R³是氫或C_1-7烷基。

7.根據權利要求1或2的化合物，其中R³是氫。

8.根據權利要求1或2的化合物，其中R⁴，R⁵，R⁶和R⁷相互獨立地 是氫或C_1-7烷基。

9.根據權利要求1或2的化合物，其中R⁴，R⁵，R⁶和R⁷相互獨立地 是氫或甲基。

10.根據權利要求1或2的化合物，其中R⁸是苯基或吡啶基，所述的 苯基或吡啶基任選被1至3個取代基取代，所述的取代基選自：鹵素，C_1-7烷基，C_3-10環烷基和苯基，所述的苯基任選被1至3個取代基取代，所述 的取代基選自：鹵素，C_1-7烷基，C_1-7烷氧基，C_1-7烷基-C(O)和C_1-7烷基 -C(O)N(R¹⁰)。

11.根據權利要求1或2的化合物，其中R⁸是苯基或吡啶基，所述的 苯基或吡啶基任選被1至3個取代基取代，所述的取代基選自：鹵素，C_1-7烷基，C_3-10環烷基和苯基，所述的苯基任選被1至3個取代基取代，所述 的取代基選自：鹵素和C_1-7烷氧基。