[發明專利]包含芳基－雜環化合物的毫微粒和控制釋放組合物

無效

• 申請號: 200680030232.5
• 申請日: 2006-06-19
• 公開（公告）號: CN101242813A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發明（設計）人: J·德韋恩;P·斯達克;N·范寧;G·瑞凱;S·簡金斯;G·里弗斯德格
• 申請（專利權）人: 依蘭藥物國際有限公司
• 主分類號: A61K9/64
• 分類號: A61K9/64
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐曉峰

1.一種穩定的毫微粒組合物，包含：(A)包含齊拉西酮的顆粒，所述顆粒的有效平均粒徑是直徑小于約2000nm；和(B)至少一種表面穩定劑。

2.權利要求1的組合物，其中所述顆粒選自晶體相、無定形相、半晶體相、半無定形相及其混合物。

3.權利要求1的組合物，其中所述顆粒的有效平均粒徑是選自直徑小于約1900nm，小于約1800nm，小于約1700nm，小于約1600nm，小于約1500nm，小于約1400nm，小于約1300nm，小于約1200nm，小于約1100nm，小于約1000nm，小于約900nm，小于約800nm，小于約700nm，小于約600nm，小于約500nm，小于約400nm，小于約300nm，小于約250nm，小于約200nm，小于約100nm，小于約75nm和小于約50nm組成的組。

4.權利要求1的組合物，其中該組合物配制成

(A)用于通過選自胃腸外、口服、陰道、鼻、直腸、耳、眼、局部、含化、腦池內、腹膜內或局部施用；

(B)形成了一種劑型，選自片劑、膠囊、囊劑、溶液、分散體、凝膠、氣霧劑、軟膏、乳膏和其混合物；

(C)形成了一種劑型，選自控制釋放劑型、快速熔化劑型、凍干劑型、延遲釋放劑型、延長釋放劑型、脈沖釋放劑型、及立即釋放和控制釋放混合型劑型；或

(D)(A)、(B)或(C)的任意組合。

5.權利要求1的組合物，其中進一步包含一種或多種藥學可接受的賦形劑、載體或其組合。

6.權利要求1的組合物，其中：

(A)基于組合物中齊拉西酮和表面穩定劑的總混合干重，而不包括其他賦形劑，所述齊拉西酮在所述組合物中的存在量是從約99.5％到約0.001％，約95％到約0.1％或約90％到約0.5重量％；

(B)基于組合物中齊拉西酮和表面穩定劑的總混合干重，而不包括其他賦形劑，所述一種或多種表面穩定劑在所述組合物中的存在量是從約0.5％到約99.999％，約5.0％到約99.9％或約10％到約99.5重量％；或

(C)(A)和(B)的組合。

7.權利要求1的組合物，其中表面穩定劑選自非離子型表面穩定劑、陰離子表面穩定劑、陽離子表面穩定劑、兩性離子表面穩定劑和離子型表面穩定劑組成的組。