[發明專利]治療半夜失眠的固體組合物和方法

有效

• 申請號: 200680021133.0
• 申請日: 2006-05-23
• 公開（公告）號: CN101198327A
• 公開（公告）日: 2008-06-11
• 發明（設計）人: N·辛格;S·I·帕特爾
• 申請（專利權）人: 特蘭斯塞普特制藥公司
• 主分類號: A61K31/415
• 分類號: A61K31/415;A61K9/20
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐曉峰

1.一種用于治療MOTN失眠的固體單位劑量組合物，所述組合物包括有效量的唑吡坦或其鹽，對所述組合物進行配制以遞送唑吡坦穿過受治療者口腔粘膜，其中當在適合的患者群體中進行評價時，所述有效量是小于1.30×10^-5摩爾唑吡坦并且足以在施用20分鐘內產生大約25ng/ml至大約50ng/ml之間血漿濃度的量。

2.根據權利要求1所述的固體單位劑量組合物，其進一步在10分鐘或更少的時間內提供唑吡坦最大血漿濃度(C_max)的50％。

3.根據權利要求2所述的固體單位劑量組合物，其進一步在給藥后4小時時提供小于20ng/ml的唑吡坦血液水平。

4.根據權利要求1所述的固體單位劑量組合物，其進一步包括至少一種選自碳酸鹽和碳酸氫鹽的pH調節劑。

5.根據權利要求1所述的固體單位劑量組合物，其進一步包括二元緩沖劑系統，其提高所述患者唾液的pH到大于大約8.5的pH，而與唾液的起始pH無關。

6.根據權利要求5所述的固體單位劑量組合物，其中所述二元緩沖劑系統由碳酸鈉和碳酸氫鈉組成。

7.根據權利要求6所述的固體單位劑量組合物，其為速溶片或錠劑形式。

8.根據權利要求5所述的固體單位劑量組合物，其含有0.5mg至4.75mg的唑吡坦半酒石酸鹽。

9.根據權利要求5所述的固體單位劑量組合物，其含有1.5mg至2.5mg的唑吡坦半酒石酸鹽。

10.根據權利要求5所述的固體單位劑量組合物，其含有3.0mg至3.75mg的唑吡坦半酒石酸鹽。

11.根據權利要求1所述的固體單位劑量組合物，其中唑吡坦遞送穿過舌下或口頰粘膜中的至少一種。

12.一種用于治療MOTN失眠的固體單位劑量組合物，當在適合的患者群體中對所述組合物進行評價時，所述組合物包括的唑吡坦或其鹽的量可在給藥受治療者30分鐘內有效的產生睡眠，但是在給藥后4小時時間當所述治療者覺醒時并不會產生殘留的鎮靜作用。

13.根據權利要求12所述的固體單位劑量組合物，其進一步包括至少一種pH調節劑。

14.根據權利要求12所述的固體單位劑量組合物，其進一步包括二元緩沖劑系統。

15.根據權利要求14所述的固體單位劑量組合物，其中所述二元緩沖劑系統由碳酸鹽和碳酸氫鹽組成。

16.根據權利要求14所述的固體單位劑量組合物，其為遞送唑吡坦穿過受治療者口腔粘膜的劑型，其中所述二元緩沖劑系統提高所述患者唾液的pH到大于大約8.5的pH，而與唾液的起始pH無關。

17.根據權利要求16所述的固體單位劑量組合物，其含有小于5mg的唑吡坦半酒石酸鹽。

18.根據權利要求17所述的固體單位劑量組合物，其含有1.5mg至2.5mg的唑吡坦半酒石酸鹽。

19.根據權利要求17所述的固體單位劑量組合物，其含有3.0mg至3.75mg的唑吡坦半酒石酸鹽。

20.根據權利要求16所述的固體單位劑量組合物，其為速溶錠劑或片劑形式。

21.根據權利要求16所述的固體單位劑量組合物，其在施用后大約5分鐘或更少的時間內提供口頰和/或舌下溶出。

22.一種在MOTN失眠治療中適合于通過口腔粘膜吸收的藥物組合物，所述藥物組合物包括大約0.5mg至大約4.0mg的唑吡坦或其鹽和藥學上可接受的賦形劑。

23.根據權利要求22所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物包括大約0.5mg至大約4.0mg的唑吡坦半酒石酸鹽。

24.根據權利要求22所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物包括大約1.0mg的唑吡坦。

25.根據權利要求22所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物包括大約1.75mg的唑吡坦。