[發明專利]包含木酚素的組合物

無效

• 申請號: 200680019834.0
• 申請日: 2006-04-03
• 公開（公告）號: CN101188948A
• 公開（公告）日: 2008-05-28
• 發明（設計）人: M·W·艾穆派;B·D·福里金戈;S·Z·孫
• 申請（專利權）人: 阿徹－丹尼爾斯－米德蘭公司
• 主分類號: A23L1/30
• 分類號: A23L1/30;A23L1/302;A23L1/308;A61K36/55
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 郭建新

發明人：

Mark?W.?Empie

Brent?D.?Flickinger

Sam?Z.?Sun

領域

本發明涉及組合物，它包含：木酚素例如亞麻木酚素，和另一種植物次級代謝產物例如異黃酮、植物甾醇、蝦青素、生育酚、兒茶素、多酚、花色素苷或葡糖胺。

背景

將飲食與疾病聯系起來的傳染病學研究提出，飲食組分可以導致一些人群中某些疾病的風險降低。例如，以大豆為主食的遠東人群降低了乳腺癌、結腸癌和前列腺癌以及冠心病的比例，而在芬蘭的人群降低了前列腺癌的比例。目前，研究人員正在研究具體的飲食化合物以理解這些流行病學觀察的基礎。

在飲食中消耗的一些植物是有益的植物化學品的豐富來源。大豆產品包含高濃度的異黃酮和皂草苷。未精制的谷類(包括含不限于小麥、歐車前、稻、亞麻和燕麥)都包含木酚素，其是與木質素最緊密相關的化合物。可可粉包含酚酸和兒茶素，其也出現在綠茶中。某些非飲食的植物也是這些相同的化學分子的來源，例如葛根和紅三葉草中的木酚素和異黃酮。異黃酮和木酚素作為弱雌激素的物質。茶植物也是植物化學的豐富來源，其包括兒茶素和酚酸。

許多文獻中的報道已經證明了植物化學亞麻子木酚素的好處。Rickard等人報道在5％亞麻子日常飲食水平的進料純化木酚素可以顯著降低動物的結腸和乳房致癌作用(Proceedings?of?the?57th?FlaxInstitute?of?the?United?States，(Fargo，N.Dak.)：8-13(1998))。Demark-Wahnefried等人也報道了亞麻子增補對前列腺的癌癥生物學具有有益的影響(Demark-Wahnefried等人，Adult?Urology58(1)：47-52(2001))。

另外，已經報道了木酚素可以降低71％的I型和II型糖尿病發生率(Prasad，K.，Proc.of?the?American?Diabetes?Association(1999))，其作為降血壓劑，降低了血壓而不影響心率(申請于1999年6月16日的美國專利申請系列號60/140,972)，其對防治狼瘡腎炎提供了好處(美國專利號5,827,256)，并降低了動物中高膽甾醇動脈粥樣硬化(動脈粥樣硬化132：69-76(1997))。此外，存在許多關于潛在抗氧化劑(Mol.&Cell.Biochem.202：91-100(1999)和木酚素抗癌性能(Anticancer?Research?18：1405-1408(1998))的報道。

亞麻子，以全部研磨或脫脂形式已經引入動物飼料和糧食中，例如面包、曲奇餅、百吉圈和松餅。它也用作補充肉制品中的纖維水平(參見例如WO?00/19842)。

發明概述

提供了純化的組合物，它們包含：木酚素，優選從亞麻中提取的木酚素，和另外的化合物例如異黃酮、生育酚、植物甾醇、多酚、兒茶素、花色素苷、蝦青素或葡糖胺。該組合物可以以劑型例如片劑、粉末或液態形式的配作飲食增補劑。該組合物可以用于食物、小吃或飲料產品。該組合物可以是任意適用于補充飲食的形式。

還提供了此處公開的處理病痛、條件、疾病或對付癥狀的施用組合物的方法。例如，該組合物可用于治療心臟病(通過減輕與心臟病有關的癥狀，防止高膽甾醇動脈粥樣硬化，降低心臟病的風險，降低血清膽固醇，降低缺血性損傷和增加內皮細胞的一氧化氮壓榨)；糖尿病(通過減輕與糖尿病有關的癥狀或延緩糖尿病發作，和調節血清葡萄糖的水平)；骨質疏松癥和關節炎(通過增加骨密度，降低隨著年齡增長骨密度的損失，和減輕與關節炎相關的癥狀)；前列腺癌(通過降低前列腺癌的風險，和延緩前列腺癌發作)；和婦科條件(通過減輕與月經發作相關的癥狀，和減輕與絕經期發作有關相關的癥狀)。該組合物也可用于抑制巨噬細胞和內皮細胞的環加氧酶活性。該組合物也可用于防止或延緩轉移。

還提供了使用此處公開的組合物治療疾病的方法，其中該疾病可以通過使用血清特異性標記進行分析。該方法包括分析認為具有該疾病的人群的血清特異性標記，將組合物給藥給這樣的人群，然后再分析該血清特異性標記。在相對于第一次的第二次分析中，血清特異性標記的量的降低表明該化合物正有效地治療該疾病。