[發明專利]用于免疫抑制的嘌呤及咪唑并吡啶衍生物無效
| 申請號: | 200680019337.0 | 申請日: | 2006-04-05 |
| 公開(公告)號: | CN101203516A | 公開(公告)日: | 2008-06-18 |
| 發明(設計)人: | M·奧爾邁爾;A·博恩施泰特;C·金斯伯里;何國勤;J·金特羅;游銘;樸幸順;呂迎春 | 申請(專利權)人: | 法馬科皮亞公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;C07D487/04;C07D519/00;A61K31/52;A61P37/06 |
| 代理公司: | 永新專利商標代理有限公司 | 代理人: | 張曉威 |
| 地址: | 美國新*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 用于 免疫抑制 嘌呤 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式I的化合物
其中
Q1和Q2獨立地選自CX1、CX2和氮;
Q3為N或CH;
X1和X2獨立地選自氫、(C1-C6)烷基、氰基、鹵素、鹵代(C1-C6)烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、鹵代(C1-C6)烷氧基、硝基、酰胺基和甲磺酰基;
V1和V2獨立地選自CH和N;
R1選自氫和甲基;
y為0或者選自1、2和3的整數;
對于各次出現的(CR2R3),R2和R3獨立地選自氫和(C1-C6)烷基;且
R4選自烷基、雜環基、芳基、取代烷基、取代雜環基和取代芳基。
2.下式的根據權利要求1的化合物:
3.下式的根據權利要求2的化合物:
4.下式的根據權利要求2的化合物:
5.下式的根據權利要求1的化合物:
6.下式的根據權利要求5的化合物:
7.下式的根據權利要求5的化合物:
8.下式的根據權利要求1的化合物:
9.下式的根據權利要求8的化合物:
10.下式的根據權利要求8的化合物:
11.下式的根據權利要求1的化合物:
12.下式的根據權利要求11的化合物:
13.下式的根據權利要求11的化合物:
14.下式的根據權利要求1的化合物:
15.下式的根據權利要求14的化合物:
16.下式的根據權利要求14的化合物:
17.根據權利要求1-16中任一項的化合物,其中X1和X2獨立地選自氫、氰基、氯、氟、甲基、三氟甲基和三氟甲氧基、酰胺基。
18.根據權利要求8-13中任一項的化合物,其中X1為氫且X2選自氫、氰基、氯、氟、甲基、酰胺基和三氟甲基。
19.根據權利要求1-16中任一項的化合物,其中R1為H。
20.根據權利要求1-16中任一項的化合物,其中y為1或2且R2和R3為氫或甲基。
21.根據權利要求20的化合物,其中R4選自苯基、喹啉、吡啶、吡嗪及它們的取代的對應物。
22.根據權利要求1-16中任一項的化合物,其中y為0。
23.根據權利要求22的化合物,其中R4選自含有至少一個氧原子或氮原子的單環、雙環或取代的單環或取代的雙環。
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