[發(fā)明專利]用于控制體外寄生蟲和體內(nèi)寄生蟲的有用高載量濃縮組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680018131.6
• 申請日: 2006-05-19
• 公開（公告）號: CN101179939A
• 公開（公告）日: 2008-05-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 羅伯特·B·奧爾布賴特
• 申請（專利權(quán)）人: 惠氏公司
• 主分類號: A01P5/00
• 分類號: A01P5/00;A01P7/02;A01P7/04;A01N43/90;A01N47/34
• 代理公司: 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司
• 代理人: 劉國偉

技術(shù)領(lǐng)域

無

背景技術(shù)

通常感染溫血動物的節(jié)肢動物類體外寄生蟲包括扁虱、螨、白虱、跳蚤、麗蠅、綿羊的體外寄生蟲綠蠅(Lucilia?sp.)、包括羊蜱蠅(綿羊虱蠅(Melophagus?ovinus))的叮咬昆蟲和遷移性雙翅目幼蟲(諸如，牛身上的皮蠅屬幼蟲(Hypoderma?sp.)和皮蠅(Dermatobia)、馬身上的胃蠅(Gastrophilus)及嚙齒動物身上的黃蠅(Cuterebra?sp.))。

蠕蟲病是一種在許多動物中發(fā)現(xiàn)的流行性疾病，并且在全世界造成重大經(jīng)濟損失。在蠕蟲中，稱作線蟲的蟲的群最常遇到。線蟲在動物的胃腸道、心臟、肺、血管和其他身體組織中發(fā)現(xiàn)，而且在受感染動物中是貧血、體量減輕和營養(yǎng)不良的主要原因。其嚴重損傷其所定居的器官的壁和組織，并且如果維持未經(jīng)處理，那么可以導(dǎo)致受感染動物死亡。

最通常發(fā)現(xiàn)為反芻動物的感染病原體的線蟲包括一般在皺胃中發(fā)現(xiàn)的血矛線蟲(Haemonchus)和奧斯特線蟲(Ostertagia)；一般在腸道中發(fā)現(xiàn)的古柏線蟲(Cooperia)、毛圓線蟲(Trichostrongylus)和細頸線蟲(Nematodirus)；以及在肺中發(fā)現(xiàn)的網(wǎng)尾線蟲(Dictyocaulus)。在非反芻動物中，重要線蟲包括狗和貓的腸中的弓蛔蟲(Toxocara)和鉤蟲(Ancylostoma)以及心臟中的惡絲蟲(Dirofilaria)；豬的腸中的蛔科(Ascaridae)線蟲；以及馬中的大小圓線蟲。

通常感染溫血動物的節(jié)肢動物類體外寄生蟲包括扁虱、螨、白虱、跳蚤、麗蠅、綿羊的體外寄生蟲綠蠅、叮咬昆蟲和遷移性雙翅目幼蟲(諸如，牛身上的皮蠅屬幼蟲、馬身上的胃蠅及嚙齒動物身上的黃蠅)。

抗寄生蟲大環(huán)內(nèi)酯化合物(諸如，LL-F28249α-λ化合物、LL-F28249α-λ化合物的23-側(cè)氧基或23-亞氨基衍生物，包括(但不限于)莫斯達汀、殺螨菌素(milbemycin)化合物(包括(但不限于)殺螨菌素肟)、阿維菌素(avermectin)化合物(包括(但不限于)阿巴汀(abamectin)、伊維菌素(ivermectin)及其混合物))可用于在溫血動物中預(yù)防和控制由螨以及節(jié)肢動物類體內(nèi)寄生蟲和體外寄生蟲引起的蠕蟲病和感染。

氰氟蟲胺可用于在溫血動物中預(yù)防和控制由體外寄生蟲引起的傳染。此活性劑的局部投予是投予此化合物的優(yōu)選方法。

為在溫血動物中提供抵抗體內(nèi)寄生蟲感染以及體外寄生蟲感染或傳染的有用保護，需要使用具有相對高活性劑載量的調(diào)配物，但是所述調(diào)配物必須就物理性組成而言并且也就活性劑的化學(xué)穩(wěn)定性而言是穩(wěn)定的。氰氟蟲胺是幾種可用殺蟲劑之一，已發(fā)現(xiàn)所述可用殺蟲劑特別適用于控制動物(特別是諸如狗、貓和馬的伴侶動物)身上的跳蚤和扁虱。因為其能在伴侶動物中提供不受跳蚤和扁虱影響的4-6周保護，所以其為特別有利的，但是如果能開發(fā)適當調(diào)配物，那么其將可能可用于許多其他生物種。可是，氰氟蟲胺在許多溶劑中的不溶性和其在伯醇存在下的不穩(wěn)定性使得其難以進行調(diào)配。

提供一種用于在溫血動物中預(yù)防、控制或治療蠕蟲、螨或節(jié)肢動物類體內(nèi)寄生蟲或體外寄生蟲感染或傳染的方法是本發(fā)明的目標，所述方法包含將驅(qū)蠕蟲、殺螨或者殺節(jié)肢動物類體內(nèi)寄生蟲或體外寄生蟲有效量的非水性組合物局部投予所述溫血動物，所述組合物包含約0.1％w/v至10％w/v的大體上不溶于水的抗寄生蟲大環(huán)內(nèi)酯化合物；約5％至約40％的氰氟蟲胺；約0％至約15％的橋接劑或滲透劑；約2％至8％的表面活性劑；和約50％w/v至80％w/v醫(yī)藥學(xué)上可接受的水溶性或與水不混溶的作為載體的溶劑或溶劑系統(tǒng)。

提供一種用于局部投予的通用組合物也是本發(fā)明的一個目標，所述組合物包含相對高載量的與抗寄生蟲大環(huán)內(nèi)酯化合物組合的氰氟蟲胺，而且其將提供不受體外寄生蟲和體內(nèi)寄生蟲傳染影響的保護。最有利的是調(diào)配物能起濃縮物作用，通過簡單改變能將所述濃縮物延伸用于各種各樣其他動物。因而，濃縮調(diào)配物能用作(例如)用于保護伴侶動物的小體積噴滴劑調(diào)配物，而進一步稀釋物能用作用于家畜的常規(guī)澆潑劑產(chǎn)品，其中更進一步稀釋物可用于噴霧和應(yīng)用到飼料中。

提供一種用于使用本發(fā)明組合物在溫血動物中預(yù)防或治療螨或節(jié)肢動物類體外寄生蟲傳染的方法也為本發(fā)明的一個目標。

本發(fā)明的另一個目標是通過局部應(yīng)用活性劑長時段地減少或控制所述昆蟲在溫血動物中的增殖，其中調(diào)配物作用適度且溫和足以避免投予后的有害皮膚反應(yīng)，然而能在保護所需時間內(nèi)保留在動物皮膚和/或皮毛中。