[發明專利]用于改善的輔酶Q10的遞送的營養增補劑制劑及其給予方法

無效

• 申請號: 200680017516.0
• 申請日: 2006-04-14
• 公開（公告）號: CN101500599A
• 公開（公告）日: 2009-08-05
• 發明（設計）人: J·L·羅古溫;S·莎斯特里
• 申請（專利權）人: 杰諾營養保健品公司
• 主分類號: A61K38/43
• 分類號: A61K38/43
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 李 瑛

與本申請有關的參考文獻

依據35U.S.C.§119(e)，本申請要求2005年4月14日遞交的美國臨時申請60/671,404的優先權，該文獻在此全文引作參考文獻。

發明領域

一方面，本申請涉及一種包含輔酶Q10或者輔酶Q10的衍生物，以及生物粘著性物質的制劑。該制劑可以以營養增補劑的形式提供給個體，以提高輔酶Q10攝入血液中。本發明還涉及一種通過給予包含輔酶Q10及生物粘著性物質的營養增補劑來提高個體血漿中的輔酶Q10的水平的方法。

發明背景

輔酶Q10，也稱為泛醌(本文中稱為“CoQ10”)，作為電子傳遞系統的成分支持心臟的功能，并且作為抗氧化劑保護線粒體膜和膽固醇使之免受氧化。因為CoQ10具有高分子量，并且難溶于水，所以已經采取了各種方法來提高CoQ10在營養增補劑中的溶解性和生物利用度。例如，已經將CoQ10與環糊精復合或者用中鏈甘油三酯增溶以提高CoQ10的溶解性和利用度。

生物粘合劑通常被定義為粘附于生物組織上延續較長的一段時間的物質。生物粘合劑可以通過延長活性成分滯留在活性成分的吸收位點上的時間來解決生物利用度的問題。例如，黏液粘合劑是一種結合到生物膜的粘液素層上生物粘著性物質。生物活性物質的透黏膜遞送具有優勢，因為粘膜是相對可透性的，允許活性物質快速攝入體循環并且避免首先經過代謝。黏液粘合劑還可以延長滯留時間，在此期間物質可以被吸收，從而進一步增加了攝取。

因為CoQ10具有有限的水中溶解度，所以已經試用了各種制劑以提高營養增補劑中所給予的CoQ10的吸收。然而，以前對改善吸收的嘗試不充分或者具有其它的缺點。需要一種在制劑中含有CoQ10的營養增補劑，其使得個體對CoQ10的吸收得到改善。

發明概述

一方面，本發明涉及一種包含CoQ10和生物粘著性物質的營養增補劑。CoQ10的衍生物，例如酯化CoQ10或者其它的CoQ10復合物，也可以用于本發明的營養增補劑中。生物粘著性物質可以是合成聚合物例如聚(丙烯酸)，羥丙基甲基纖維素，或者聚(甲基丙烯酸酯)衍生物。或者，黏液粘合劑可以是天然存在的聚合物例如透明質酸。優選地，生物粘合劑應該是親脂性的。營養增補劑可以以任何適于給予個體的形式提供，例如膠囊，片劑，粉末，凝膠，液體，棒或者在一次施用管中。

營養增補劑可以包括附加成分，例如脂質以及保持脂質穩定的抗氧化劑。營養增補劑還可以含有賦形劑。當營養增補劑以膠囊或者片劑的形式提供時，該營養增補劑還可以包括腸溶衣以便當其通過胃時保護所述的膠囊或者片劑。

另一方面，本發明涉及通過給予包含CoQ10，或者CoQ10的衍生物和生物粘著性物質的營養增補劑來提高個體中的CoQ10水平的方法。

再一方面，本發明涉及生產包含CoQ10，或者CoQ10的衍生物和脂質黏液粘合劑的營養增補劑的方法。

優選實施方案的詳細說明

第一方面，本發明涉及一種包含CoQ10和生物粘著性物質的營養增補劑。CoQ10優選得自發酵并且基本上由人工合成的天然的反式構型組成，雖然本發明并不限于此和可以使用CoQ10的任何合適的形式或者衍生物。該營養增補劑含有足夠的CoQ10以提高個體的血漿中的CoQ10水平。在優選的實施方案中，營養增補劑包含約10mg～約1000mg的CoQ10，優選30mg～約300mg的CoQ10，以及更優選約100mg～約200mg的CoQ10。

包含與其它分子復合或者結合的CoQ10的CoQ10衍生物，可以用于本發明的營養增補劑中。可與生物粘著性物質結合的CoQ10的任何合適的形式都可以用于該營養增補劑中。例如，可以使用酯化泛醌，例如乙酰CoQ10，琥珀酰CoQ10，或者丙酰CoQ10。或者，可以使用CoQ10復合物，例如聚氧乙烷基-α-生育酚癸二酸酯(PTS)-CoQ10復合物或者CoQ10-環糊精復合物。在下面的優選實施方案的描述中，應當理解的是在所述的實施方案中，可以使用CoQ10衍生物代替CoQ10。