[發明專利]用于慢性阻塞性肺部疾病的治療劑

無效

• 申請號: 200680014704.8
• 申請日: 2006-04-28
• 公開（公告）號: CN101166534A
• 公開（公告）日: 2008-04-23
• 發明（設計）人: 菅澤敏成;中島孝;藤田一司;金井利夫
• 申請（專利權）人: 大日本住友制藥株式會社
• 主分類號: A61K31/5377
• 分類號: A61K31/5377;A61K31/56;A61K45/00;A61P11/00;C07D277/20;C07D277/42
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王穎煜;李炳愛

1.一種預防和/或治療慢性阻塞性肺部疾病的方法，包括給藥式(1)的5-元環化合物：

其中，X為氧原子或硫原子；

R¹為氫原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的單環或雙環雜環；

R²為氫原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基，取代或未取代的單環或雙環雜環，或者-CON(R⁶)R⁷；

R⁶為氫原子或取代或未取代的烷基；R⁷為取代或未取代的芳基、取代或未取代的單環雜環，或者取代或未取代的烷基；或者-N(R⁶)R⁷可以為環亞氨基；

Y¹為單鍵、取代或未取代的亞烷基、-CO(CH₂)_n-、-SO₂(CH₂)_n-、-CONH(CH₂)_n-、-CSNH(CH₂)_n-或-COO(CH₂)_n-；

n為0-5的整數；

波浪線為(E)-或(Z)-配位；

R³為氫原子、取代或未取代的芳基、取代或未取代的單環雜環、取代或未取代的雙環雜環、或者取代或未取代的環烷基；

Y²為取代或未取代的亞烷基，或亞烯基；

R⁴為氫原子、取代或未取代的烷酰基、取代或未取代的烷基、-COOR⁸、-SO₂R⁹、-COR¹⁰、-CON(R¹¹)R¹²、-CSN(R¹³)R¹⁴、環烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的單環雜環、-C(＝NH)N(R¹⁵)R¹⁶；R⁵為氫原子，或取代或未取代的烷基；或者-N(R⁴)R⁵可以為環亞氨基；

R⁸為取代或未取代的烷基、環烷基、取代或未取代的芳基，或取代或未取代的單環雜環；R⁹為取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基，或取代或未取代的單環雜環；R¹⁰為環烷基、取代或未取代的芳基，或者取代或未取代的單環雜環；R¹¹為氫原子或烷基；R¹²為氫原子、取代或未取代的烷基、環烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基羰基，或者取代或未取代的單環雜環；或者-N(R¹¹)R¹²可以為環亞氨基；R¹³為氫原子或烷基；R¹⁴為氫原子、取代或未取代的烷基、環烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基羰基，或者取代或未取代的單環雜環；或者-N(R¹³)R¹⁴可以為環亞氨基；

R¹⁵為氫原子或烷基，R¹⁶為氫原子或取代或未取代的烷基；或者-N(R¹⁵)R¹⁶可以為環亞氨基；或其藥學可接受的鹽或前體藥物。

2.權利要求1的預防和/或治療慢性阻塞性肺部疾病的方法，其中R¹為氫原子，X為硫原子，Y¹為單鍵，R²為取代的苯基，-Y²-N(R⁴)R⁵為-CH₂CH₂-NH(CO)NHCH₃，R³為間-取代苯基。

3.權利要求1的預防和/或治療慢性阻塞性肺部疾病的方法，其中5-元環化合物為式(2)的N-{2-[2-[(3-氟苯基)亞氨基]-4-(4-嗎啉代-4-基苯基)-1，3-噻唑-3(2H)-基]乙基}-N’-甲基脲：