[發(fā)明專利]作為激酶酶活性抑制劑的喹啉和喹喔啉衍生物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680014682.5
• 申請(qǐng)日: 2006-05-04
• 公開（公告）號(hào): CN101166726A
• 公開（公告）日: 2008-04-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: A·H·戴維森;S·J·戴維斯;D·F·C·莫法特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 色品療法有限公司
• 主分類號(hào): C07D215/22
• 分類號(hào): C07D215/22;C07D417/12;C07D215/36;C07D215/42;C07D401/12;C07D215/44;C07D239/90;C07D239/94;C07D403/12;C07D409/12;C07D413/12;A61K31/435;A61K31/495
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
• 代理人: 顧敏

1.式(IA)或(IB)的化合物，或其鹽、N-氧化物、水合物或溶劑合物：

其中，

Y¹是鍵、-C(＝O)-、-S(＝O)₂-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NR₃-、-C(＝S)NR₃、-C(＝NH)NR₃或-S(＝O)₂NR₃-，其中R₃是氫或任選取代的C₁-C₆烷基；

L¹是式-(Alk¹)_m(Q¹)_n(Alk²)_p-的二價(jià)基團(tuán)，其中，

m、n和p獨(dú)立為0或1，

Q¹是：(i)具有5-13個(gè)環(huán)成員的任選取代的二價(jià)單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，或(ii)當(dāng)p是0時(shí)是式-Q²-X²-的二價(jià)基團(tuán)，其中X²是-O-、-S-或NR^A-，其中R^A是氫或任選取代的C₁-C₃烷基，Q²是具有5-13個(gè)環(huán)成員的任選取代的二價(jià)單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，

Alk¹和Alk²獨(dú)立代表任選取代的二價(jià)C₃-C₇環(huán)烷基，或任選取代的直鏈或支鏈的C₁-C₆亞烷基、C₂-C₆亞烯基或C₂-C₆亞炔基，所述基團(tuán)可任選含有或終止于醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR^A-)連接，其中，R^A是氫或任選取代的C₁-C₃烷基；

z是0或1；

R₆是C₁-C₄烷氧基、氫或鹵素；

W代表鍵、-CH₂-、-O-、-S-、-S(＝O)₂-或-NR₅-，其中R₅是氫或C₁-C₄烷基；

Q是＝N-、＝CH-或＝C(X¹)-，其中X¹是氰基、環(huán)丙基或鹵素；

各L²獨(dú)立代表式-(Alk³)_a-Z-(Alk⁴)_b-的基團(tuán)，其中，

a和b獨(dú)立為0或1；

Alk³和Alk⁴獨(dú)立代表任選取代的二價(jià)C₃-C₇環(huán)烷基，或任選取代的直鏈或支鏈的C₁-C₆亞烷基、C₂-C₆亞烯基或C₂-C₆亞炔基，所述基團(tuán)可任選含有或終止于醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR^A-)連接，其中，R^A是氫或任選取代的C₁-C₃烷基；

Z代表鍵或-O-、-S-、-S(＝O)₂-、-C(＝O)-、-NR^B-、-CONR^B-、-NR^BCO-、-SO₂NR^B-、NR^BSO₂-、-NR^BCONR^B-或-NR^BCSNR^B-基團(tuán)，其中，R^B是氫或C₁-C₃烷基；

r和s獨(dú)立為0或1；和

環(huán)A、B和C是單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)或具有至多達(dá)12個(gè)環(huán)原子的環(huán)系統(tǒng)；

R是式(X)或(Y)的基團(tuán)：

其中，

R₁是羧酸基(-COOH)或是可被一種或多種細(xì)胞內(nèi)羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基；

R₄是氫；或任選取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₇環(huán)烷基、芳基、芳基(C₁-C₆烷基)-、雜芳基、雜芳基(C₁-C₆烷基)-、-(C＝O)R₃、-(C＝O)OR₃或-(C＝O)NR₃，其中R₃是氫或任選取代的(C₁-C₆)烷基、C₃-C₇環(huán)烷基、芳基、芳基(C₁-C₆烷基)-、雜芳基或雜芳基(C₁-C₆烷基)-；

R₄¹是氫或任選取代的C₁-C₆烷基；和

D是5或6個(gè)環(huán)原子的單環(huán)雜環(huán)，其中，R₁連接到與所示環(huán)氮原子相鄰的環(huán)碳原子上，且環(huán)D任選稠合到含有5或6個(gè)環(huán)原子的第二個(gè)碳環(huán)或雜環(huán)上，此時(shí)，被波浪線貫穿的鍵可來自所述第二個(gè)環(huán)中的環(huán)原子。