[發(fā)明專利]具有疏水介質(zhì)中的親水藥物的組合物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680010180.5
• 申請(qǐng)日: 2006-03-15
• 公開（公告）號(hào): CN101212953A
• 公開（公告）日: 2008-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: N·M·庫卡尼;K·M·梅格帕拉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 麥克內(nèi)爾－PPC股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K9/48
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
• 代理人: 張宜紅

1.一種膠囊，包含疏水內(nèi)層和至少一種親水外層，所述疏水內(nèi)層包含治療有效量的親水活性藥物成分；所述活性藥物成分是完全包囊、部分包囊或是吸附復(fù)合物的一部分。

2.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述膠囊為無縫膠囊。

3.如權(quán)利要求2所述的膠囊，其特征在于，所述膠囊的直徑從大約2mm到大約10mm。

4.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述至少一親水外層是單層。

5.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述膠囊在大約1和30秒之間在口腔中分解。

6.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述活性藥物成分與選自如下組成的材料包囊、部分包囊或吸附：纖維素、磺化聚合物、丙烯酸共聚物、三硅酸鹽、聚苯乙烯、環(huán)糊精及其組合物。

7.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述活性藥物成分與選自如下組成的材料包囊、部分包囊或吸附：羥丙基纖維素、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、異丁烯酸、甲基丙烯酸丁酯-(2-二甲基氨基乙基)異丁烯酸-異丁烯酸甲酯-共聚物(1∶2∶1)、聚乙烯吡咯酮、三硅酸酶、與8％二乙烯基苯交聯(lián)的聚苯乙烯及其組合物。

8.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述活性藥物成分與丙烯酸共聚物包囊或部分包囊。

9.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，包囊或吸附材料與活性藥物成分的比率為從大約10到1到1到10。

10.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，包囊或吸附材料與活性藥物成分的比率為從大約3到1到1到3。

11.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述內(nèi)部核心包含的材料選自植物脂肪和油、動(dòng)物脂肪和油和礦物油及其組合物。

12.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述內(nèi)部核心包含的材料選自：魚油及其純化材料、肝油、二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)、花生四烯酸、前列腺素及其衍生物、蔗糖脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、長(zhǎng)鏈脂肪酸三酸甘油酯、中鏈脂肪酸三酸甘油酯、兩性離子乳化劑、卵磷脂、芝麻油、咖啡油、油菜籽油、糙米油、液體石蠟及其組合物。

13.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述至少一種親水外層的材料選自：白蛋白、果膠、瓜爾膠、羧甲基淀粉、羧甲基纖維素、角叉聚糖、瓊脂、羥丙基纖維素、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯基醇、聚乙烯吡咯烷酮、支鏈淀粉及其組合物。

14.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述活性藥物成分選自：抗菌劑、非類固醇類消炎劑、鎮(zhèn)咳劑、減輕充血?jiǎng)?、抗組胺劑、祛痰藥、止瀉藥、H2拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑、鎮(zhèn)痛藥、興奮劑及其組合物。

15.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述活性藥物成分選自：苯海拉明、右美沙芬、苯福林、薄荷醇、假麻黃堿、醋氨酚、布洛芬、法莫替丁、愈創(chuàng)甘油醚、酮基布洛芬、煙堿、賽來考昔、伏地考昔、氯苯那敏、非索非那定、氯雷他定、地氯雷他定、西替立嗪、雷尼替丁、法莫替丁；二甲硅油、以及異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽及其前藥及其組合物。

16.如權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述活性藥物成分選自：苯海拉明、右美沙芬、苯福林、法莫替丁、酮基布洛芬、煙堿、伏地考昔、氯苯那敏、氯雷他定、地氯雷他定、西替立嗪、法莫替丁；二甲硅油，以及異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽及其前藥及其組合。

17.如權(quán)利要求17所述的無縫膠囊，其特征在于，所述苯福林與選自如下組成的材料包囊、部分包囊或吸附：纖維素、磺化聚合物、丙烯酸共聚物、三硅酸鹽、聚苯乙烯、環(huán)糊精及其組合物。

18.如權(quán)利要求17所述的無縫膠囊，其特征在于，所述苯福林與選自如下組成的材料包囊、部分包囊或吸附：羥丙基纖維素、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、異丁烯酸、甲基丙烯酸丁酯-(2-二甲基氨基乙基)異丁烯酸-異丁烯酸甲酯-共聚物(1∶2∶1)、聚乙烯吡咯烷酮、三硅酸鎂、與8％二乙烯基苯交聯(lián)的聚苯乙烯及其組合。