[發明專利]Ac－PHSCN－NH2的酸加成鹽

無效

• 申請號: 200680009847.X
• 申請日: 2006-02-01
• 公開（公告）號: CN101151273A
• 公開（公告）日: 2008-03-26
• 發明（設計）人: 羅伯特·J·特南斯基;帕特麗夏·L·格萊斯頓;安德魯·P·馬扎;埃米·L·阿倫
• 申請（專利權）人: 阿特努奧恩公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;A61P35/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司
• 代理人: 佟紅巖;鄭霞

1.Ac-PHSCN-NH₂(SEQ?ID?NO.1)的酸加成鹽。

2.如權利要求1所述的酸加成鹽，其中所述酸選自甲磺酸、乙酸、乙醇酸、硫酸、(+)樟腦磺酸、苦杏仁酸、水楊酸、琥珀酸、氫溴酸、硝酸和磷酸。

3.如權利要求1所述的酸加成鹽，其中所述酸是鹽酸。

4.藥物組合物，其包含如權利要求1所述的酸加成鹽和藥學上可接受的媒介物。

5.治療或預防患者以異常的血管化或異常的血管生成為特征的疾病或病癥的方法，所述方法包含給予需要該治療或預防的患者治療有效量的如權利要求1所述的酸加成鹽。

6.如權利要求5所述的方法，其中所述酸加成鹽是純化的。

7.治療或預防患者以異常的血管化或異常的血管生成為特征的疾病或病癥的方法，所述方法包含給予需要該治療或預防的患者治療有效量的如權利要求4所述的藥物組合物。

8.如權利要求5所述的方法，該方法是治療方法，還包含給予需要該治療的患者治療有效量的不是所述酸加成鹽的抗血管生成劑。

9.如權利要求7所述的方法，該方法是治療方法，還包含給予需要該治療的患者治療有效量的不是所述酸加成鹽的抗血管生成劑。

10.如權利要求5所述的方法，其中所述血管生成疾病是癌癥。

11.如權利要求10所述的方法，其中所述癌癥為乳腺癌、腎癌、腦癌、結腸癌、前列腺癌、軟骨肉瘤或血管肉瘤。

12.如權利要求7所述的方法，其中所述血管生成疾病是癌癥。

13.如權利要求12所述的方法，其中所述癌癥為乳腺癌、腎癌、腦癌、結腸癌、前列腺癌、軟骨肉瘤或血管肉瘤。

14.如權利要求7所述的方法，其中所述酸是鹽酸。

15.穩定Ac-PHSCN-NH₂防止其降解的方法，所述方法包括向Ac-PHSCN-NH₂添加酸。

16.如權利要求15所述的方法，其中所述降解是由于二聚化引起的。

17.如權利要求15所述的方法，其中所述酸選自甲磺酸、乙酸、乙醇酸、硫酸、(+)樟腦磺酸、苦杏仁酸、水楊酸、琥珀酸、氫溴酸、硝酸和磷酸。

18.如權利要求15所述的方法，其中所述酸是鹽酸。

19.包含權利要求1所述酸加成鹽的溶液，其在23-25℃約600小時后，所述鹽的單體高于85％。

20.如權利要求19所述的溶液，其中所述酸是鹽酸。

21.Ac-PHSCN-NH₂的酸加成鹽，其在23-25℃約800小時后基本上是純的。

22.如權利要求21所述的酸加成鹽，其純度高于99％。

23.如權利要求21所述的酸加成鹽，其中所述酸是鹽酸。

24.如權利要求1所述的酸加成鹽，其是凍干的。

25.如權利要求24所述的酸加成鹽，其中所述酸是鹽酸。

26.試劑盒，包括含有Ac-PHSCN-NH₂的酸加成鹽的第一容器。

27.如權利要求26所述試劑盒，其中所述Ac-PHSCN-NH₂的酸加成鹽是凍干的。

28.如權利要求27所述試劑盒，還包括含無菌水溶液的第二容器。

29.如權利要求26所述試劑盒，還包括注射器。

30.如權利要求26所述試劑盒，還包括含抗血管生成劑的另一容器，該血管生成劑不是Ac-PHSCN-NH₂的酸加成鹽。

31.Ac-PHSCN-NH₂的酸加成鹽用作藥物的應用。