[發(fā)明專利]四氫萘衍生物、其制備方法及其作為抗炎藥的應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680009088.7
• 申請日: 2006-03-20
• 公開（公告）號: CN101146779A
• 公開（公告）日: 2008-03-19
• 發(fā)明（設計）人: M·貝格爾;S·保勒;H·舍克;H·雷溫克爾;N·施米斯;B·布赫曼;K·克魯利凱維奇;A·門格爾
• 申請（專利權）人: 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司
• 主分類號: C07D239/74
• 分類號: C07D239/74;C07D239/80;C07D309/36;C07D217/24;C07D209/46;C07D209/34;C07D237/32;C07D215/38;C07C69/732;C07C69/734;C07D215/22;A61K31/365;A61K31/4035
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 張曉威

1.通式(I)的立體異構體，

其中

R¹和R²彼此獨立地是氫原子、羥基、鹵素原子、任選取代的(C₁-C₁₀)-烷基、任選取代的(C₁-C₁₀)-烷氧基、(C₁-C₁₀)-烷硫基、(C₁-C₅)-全氟烷基、氰基或硝基，或者

R¹和R²一起是選自基團-O-(CH₂)_n-O-、-O-(CH₂)_n-CH₂-、-O-CH＝CH-、-(CH₂)_n+2-、-NH-(CH₂)_n+1、N(C₁-C₃-烷基)-(CH₂)_n+1和-NH-N＝CH-的基團，其中n＝1或2，且末端原子與直接相鄰的環(huán)碳原子連接，

或NR¹⁰R¹¹，其中R¹⁰和R¹¹可以彼此獨立地是氫、C₁-C₅-烷基或(CO)-C₁-C₅-烷基，

R³和R⁴彼此獨立地是氫原子、羥基、鹵素原子、氰基、任選取代的(C₁-C₁₀)-烷基、任選取代的(C₁-C₁₀)-烷氧基、(C₁-C₁₀)-烷硫基或(C₁-C₅)-全氟烷基，

R⁵是C₁-C₁₀-烷基或被一個或多個選自羥基、鹵素原子或(C₁-C₅)-烷氧基的基團取代的C₁-C₁₀-烷基，

任選取代的(C₃-C₇)-環(huán)烷基，

任選取代的雜環(huán)基，

任選取代的芳基，

單環(huán)或二環(huán)雜芳基，其彼此獨立地被一個或多個選自

(C₁-C₅)-烷基(其被1-3個羥基或1-3個COOR¹⁰基團任選取代)、(C₁-C₅)-烷氧基、羥基、鹵素原子或1-2個(C₁-C₃)-外亞烷基的基團任選取代，且任選含有1-4個氮原子和/或1-2個氧原子和/或1-2個硫原子和/或1-2個酮基，其中該基團可以經任何位置與四氫萘系統(tǒng)的胺連接且可以在一個或多個位置任選被氫化，

R⁶是(C₁-C₅)-烷基或任選部分或完全氟化的(C₁-C₅)-烷基、(C₃-C₇)-環(huán)烷基、(C₃-C₇)-環(huán)烷基(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₇)-環(huán)烷基(C₂-C₈)烯基、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C₁-C₈)烷基、雜環(huán)基(C₂-C₈)烯基、芳基、芳基(C₁-C₈)烷基、芳基(C₂-C₈)烯基、芳基(C₂-C₈)炔基；被一個或多個酮基、(C₁-C₅)-烷基、(C₁-C₅)-烷氧基、鹵素原子或(C₁-C₃)-外亞烷基任選取代且含有一個或多個氮原子和/或氧原子和/或硫原子的單環(huán)或二環(huán)雜芳基，

雜芳基(C₁-C₈)烷基或雜芳基(C₂-C₈)烯基，其中這些基團可以經任何位置與四氫萘系統(tǒng)連接且可以在一個或多個位置任選被氫化，

R⁷是鹵素原子或可以被OR¹⁰、SR¹⁰、N(R¹⁰R¹¹)或1-3個鹵素原子任選取代的(C₁-C₁₀)-烷基，

R⁸和R⁹彼此獨立地是氫原子、鹵素原子、可以被OR¹⁰、SR¹⁰或N(R¹⁰R¹¹)取代的(C₁-C₅)烷基、氰基或與環(huán)系統(tǒng)的碳原子一起是(C₃-C₆)-環(huán)烷基環(huán)，或一起是被羥基、鹵素或氰基任選取代的(C₁-C₅)-亞烷基，或者

R⁷和R⁸一起是稠合的5-8元、飽和或不飽和的碳環(huán)化合物或雜環(huán)化合物，其被1-2個酮基、1-2個(C₁-C₅)-烷基、1-2個(C₁-C₅)-烷氧基或1-4個鹵素原子任選取代。