[發明專利]奎寧環衍生物的新型鹽

無效

• 申請號: 200680007352.3
• 申請日: 2006-03-06
• 公開（公告）號: CN101137654A
• 公開（公告）日: 2008-03-05
• 發明（設計）人: 早川昌彥;三水清寬;上林裕始;池田賢;竹內誠
• 申請（專利權）人: 安斯泰來制藥有限公司
• 主分類號: C07D453/02
• 分類號: C07D453/02;A61K31/4725;A61P1/00;A61P1/06;A61P7/12;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P11/08;A61P13/02;A61P13/10;A61P43/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;李炳愛

1.一種(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯和選自組S的酸的酸加成鹽，其中組S包括：(-)-(2S，3S)-酒石酸、(+)-(2S，3S)-二鄰苯甲酰酒石酸、(+)-(2S，3S)-二鄰(4-甲基苯甲酰)酒石酸、(-)-L-苯丙氨酸、苯磺酸、環己烷氨基磺酸、氫溴酸、萘-2-磺酸、癸二酸、(+)-樟腦-10-磺酸、對甲苯磺酸、乙磺酸、甲磺酸和磷酸甲酯。

2.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯(-)-(2S，3S)-酒石酸鹽。

3.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯(+)-(2S，3S)-二鄰苯甲酰酒石酸鹽。

4.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯(+)-(2S，3S)-二鄰(4-甲基苯甲酰)酒石酸鹽。

5.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯(-)-L-苯丙氨酸鹽。

6.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯苯磺酸鹽。

7.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯環己烷氨基磺酸鹽。

8.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯氫溴酸鹽。

9.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯萘-2-磺酸鹽。

10.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯癸二酸鹽。

11.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯(+)-樟腦-10-磺酸鹽。

12.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯對甲苯磺酸鹽。

13.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯乙磺酸鹽。

14.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯甲磺酸鹽。

15.權利要求1的酸加成鹽，其為(-)-(1R)-1-苯基-1，2，3，4-四氫異喹啉-2-甲酸(3R)-奎寧環-3-基酯磷酸甲酯鹽。

16.一種以權利要求1的酸加成鹽作為有效成分的藥物組合物。

17.權利要求16的藥物組合物，其為毒蕈堿M₃受體拮抗劑。