[發(fā)明專利]鉀通道調(diào)節(jié)劑和它們的醫(yī)藥用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680004159.4
• 申請日: 2006-03-13
• 公開（公告）號: CN101115736A
• 公開（公告）日: 2008-01-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: B·L·埃里克森;L·托伊貝爾;C·霍加爾德;U·S·瑟倫森
• 申請（專利權(quán)）人: 神經(jīng)研究公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D403/04;C07D405/04;A61K31/505;A61P11/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 顧頌邐

1.式I的吡唑基-喹唑啉衍生物

其異構(gòu)體或其異構(gòu)體混合物、其N-氧化物或者其藥學(xué)上可接受的鹽，其中

n是0、1、2或3；

X代表O、S或NR’；其中

R’代表氫、烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基-烷基；

或者當(dāng)n是0且X是NR’時，R’與Y并且與它們所連接的氮一起構(gòu)成雜環(huán)，該雜環(huán)可以任選地被烷基或苯基取代；

Y代表烷基、氨基-烷基、烷基-氨基、烷基-氨基-烷基、羥基-烷基、烷氧基-烷基、烯基，或者單環(huán)或多環(huán)的碳環(huán)或雜環(huán)基團，該碳環(huán)或雜環(huán)基團可以任選地被選自下組的取代基取代一次或多次：烷基、氨基-烷基、烷基-氨基、烷基-氨基-烷基、羥基-烷基、烷氧基-烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、烯基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基、亞甲二氧基、苯基和嗎啉基；

或者當(dāng)n是0且X是NR’時，Y與R’并且與它們所連接的氮一起構(gòu)成雜環(huán)，該雜環(huán)可以任選地被烷基或苯基取代；并且

R¹、R²和R³彼此獨立地代表氫、烷基、氨基-烷基、烷基-氨基、烷基-氨基-烷基、羥基-烷基、烷氧基-烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、烯基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷氧基-羰基、氰基、硝基和氨基。

2.權(quán)利要求1的吡唑基-喹唑啉衍生物，其中

n是0、1、2或3。

3.權(quán)利要求1-2任一項的吡唑基-喹唑啉衍生物，其中

X代表O、S或NR’；其中

R’代表氫、烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基-烷基；

或者當(dāng)n是0且X是NR’時，R’與Y并且與它們所連接的氮一起構(gòu)成雜環(huán)，該雜環(huán)可以任選地被烷基或苯基取代。

4.權(quán)利要求1的吡唑基-喹唑啉衍生物，其中

n是0；

X代表NR’；并且

R’與Y并且與它們所連接的氮一起構(gòu)成雜環(huán)，該雜環(huán)可以任選地被烷基或苯基取代。

5.權(quán)利要求1-4任意一項的吡唑基-喹唑啉衍生物，其中

Y代表烷基、氨基-烷基、烷基-氨基、烷基-氨基-烷基、羥基-烷基、烷氧基-烷基、烯基，或者單環(huán)或多環(huán)的碳環(huán)或雜環(huán)基團，該碳環(huán)或雜環(huán)基團可以任選地被選自下組的取代基取代一次或多次：烷基、氨基-烷基、烷基-氨基、烷基-氨基-烷基、羥基-烷基、烷氧基-烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、烯基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基、亞甲二氧基、苯基和嗎啉基；

或者當(dāng)n是0且X是NR’時，Y與R’并且與它們所連接的氮一起構(gòu)成雜環(huán)，該雜環(huán)可以任選地被烷基或苯基取代。

6.權(quán)利要求5的吡唑基-喹唑啉衍生物，其中Y代表烷基、烯基或環(huán)烷基。

7.權(quán)利要求5的吡唑基-喹唑啉衍生物，其中Y代表

單環(huán)或多環(huán)的碳環(huán)基團，選自苯基、萘基或1，2，3，4-四氫-萘基；或者單環(huán)或多環(huán)的雜環(huán)基團，選自吡咯烷基、哌啶基、呋喃基、噻吩基和吡咯基；該苯基、萘基、1，2，3，4-四氫-萘基、吡咯烷基、哌啶基、呋喃基、噻吩基和吡咯基可以任選地被選自下組的取代基取代一次或兩次：烷基、氨基-烷基、烷基-氨基、烷基-氨基-烷基、羥基-烷基、烷氧基-烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、烯基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、氰基、硝基和氨基。

8.權(quán)利要求5的吡唑基-喹唑啉衍生物，其中Y代表

單環(huán)或多環(huán)的碳環(huán)基團，選自苯基、萘基、1，2，3，4-四氫-萘基和二氫茚基，該碳環(huán)基團可以任選地被選自下組的取代基取代一次或多次：烷基、氨基-烷基、烷基-氨基、烷基-氨基-烷基、羥基-烷基、烷氧基-烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、烯基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基、亞甲二氧基、苯基和嗎啉基。

9.權(quán)利要求5的吡唑基-喹唑啉衍生物，其中Y代表

雜環(huán)基團，該碳環(huán)基團或雜環(huán)基團可以任選地被選自下組的取代基取代一次或多次：烷基、氨基-烷基、烷基-氨基、烷基-氨基-烷基、羥基-烷基、烷氧基-烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、烯基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基。