[發明專利]IGF－1R抑制劑

無效

• 申請號: 200680003323.X
• 申請日: 2006-01-27
• 公開（公告）號: CN101111483A
• 公開（公告）日: 2008-01-23
• 發明（設計）人: 神田裕;安藤宏美;川島惠子;杉田隆昌;鈴木昌代;多加谷壽;中里知幸;山下順范;高橋健;奈良真二;中村浩明
• 申請（專利權）人: 協和發酵工業株式會社
• 主分類號: C07D231/56
• 分類號: C07D231/56;A61K31/416;A61K31/4196;A61K31/422;A61K31/423;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/437;A61K31/438;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/497
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 陳昕

1.I型胰島素樣生長因子受體(IGF-1R)抑制劑，其中含有由式(I)表示的吲唑衍生物或其藥理學上允許的鹽作為有效成分：

<式中，R¹表示氰基、取代或無取代的低級烷基、取代或無取代的低級烷氧基、取代或無取代的低級烷硫基、-NR⁴R⁵{式中，R⁴表示氫原子或者取代或無取代的低級烷基；R⁵表示氫原子、取代或無取代的低級烷基、取代或無取代的雜環基、-C(＝S)NH₂、-C(＝O)R⁶[式中，R⁶表示氫原子、取代或無取代的低級烷基、取代或無取代的低級烷氧基、取代或無取代的芳基、取代或無取代的雜環基或者-NR^7aR^7b(式中，R^7a和R^7b相同或不同，表示氫原子、取代或無取代的低級烷基、取代或無取代的低級烷氧基、取代或無取代的芳基或者取代或無取代的雜環基，或者，R^7a和R^7b與相鄰的氮原子一起，形成取代或無取代的雜環基)]或者-S(O)₂R⁸(式中，R⁸表示取代或無取代的低級烷基或者取代或無取代的芳基)，或者，R⁴和R⁵與相鄰的氮原子一起，形成硝基、取代或無取代的雜環基、-N＝CH-R¹⁸(式中，R¹⁸表示取代或無取代的芳基或者取代或無取代的雜環基)或者-N＝CH-NR^9aR^9b(式中，R^9a和R^9b相同或不同，表示氫原子或者低級烷基)}或者-C(＝O)NR^10aR^10b(式中，R^10a和R^10b分別與上述R^7a和R^7b的含義相同)；

R²和R³相同或不同，表示氫原子、鹵素、硝基、羥基、氰基、羧基、取代或無取代的低級烷基、取代或無取代的低級烷氧基、取代或無取代的低級烷氧基羰基、取代或無取代的雜環基、單或二(取代或無取代的低級烷基)氨基或者-CX¹X²-NR^11aR^11b(式中，R^11a和R^11b分別與上述R^7a和R^7b的含義相同；X¹和X²分別表示氫原子，或者，X¹和X²合起來表示氧原子)，或者，在R²和R³位于相鄰碳原子上的場合，R²和R³可以一起形成亞甲二氧基或者亞乙二氧基，或者，在R¹和R²位于相鄰碳原子上的場合，R¹和R²可以一起地形成：

(式中，R¹⁹表示氫原子、取代或無取代的低級烷基或者取代或無取代的雜環基)>。