[發(fā)明專利]抗糖尿病的雙環(huán)化合物無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200680003119.8 | 申請(qǐng)日: | 2006-01-24 |
| 公開(公告)號(hào): | CN101106991A | 公開(公告)日: | 2008-01-16 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 葛敏;楊立虎;周昌友;林松年;E·D·克萊恩 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 默克公司 |
| 主分類號(hào): | A61K31/44 | 分類號(hào): | A61K31/44;A61K31/47;C07D215/16;C07D215/20;C07D413/00 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 劉冬;范赤 |
| 地址: | 美國新*** | 國省代碼: | 美國;US |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 糖尿病 環(huán)化 | ||
1.一種式I化合物:
或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中:
Z選自-CR3R4CO2R5、-OCR3R4CO2R5、-N(R6)CR3R4CO2R5、-SCR3R4CO2R5、四唑和雜環(huán)II:
其中A是-N-或-CR9-;
B選自S、-NR6、-CH2-和O;
Y選自O(shè)、S、-C(=O)-和-NR6-;
W選自O(shè)、S、-CH2-、-CF2-和-NR6-;
R1是選自以下的環(huán)取代基:苯基、萘基、C3-C6環(huán)烷基、2,3-二氫化茚基、茚基、四氫化萘基、2,3-二氫苯并呋喃基、苯并吡喃基、1,4-苯并二氧六環(huán)基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、異喹啉基、異唑基、異噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、三嗪基、噻吩基、噠嗪基、吡嗪基、苯并異唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基(包括S氧化物和二氧化物)、呋喃并(2,3-b)吡啶基、喹啉基、吲哚基、喹唑啉基和二苯并呋喃基,其中所述R1被獨(dú)立選自以下的1-3個(gè)取代基任選取代:鹵素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、C1-C3烷基、-OC1-C5烷基、-C(=O)C1-C3烷基和-S(O)qC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C5烷基、-C(=O)C1-C3烷基和-S(O)qC1-C3烷基的烷基被1-3個(gè)鹵素任選取代;
R2選自鹵素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基的烷基被1-3個(gè)鹵素任選取代;
R3和R4各自獨(dú)立選自H和C1-C3烷基,所述烷基被1-3個(gè)F任選取代;
R5選自H和C1-C6烷基,所述烷基被1-3個(gè)F任選取代;
R6、R7和R8各自獨(dú)立選自H和C1-C3烷基;
R9選自H、C1-C3烷基和CF3;
n是1-3的整數(shù);
p是0、1或2;和
q是0、1或2。
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