[發明專利]用于治療高眼壓的取代的環戊烷或環戊酮

無效

• 申請號: 200680002267.8
• 申請日: 2006-01-10
• 公開（公告）號: CN101102989A
• 公開（公告）日: 2008-01-09
• 發明（設計）人: D·W·奧爾德;T·S·加克;V·X·恩戈
• 申請（專利權）人: 阿勒根公司
• 主分類號: C07C59/68
• 分類號: C07C59/68;C07C59/90;C07C69/02;C07C69/52;A61P27/06;A61K31/192;A61K31/222
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司
• 代理人: 唐鐵軍;張廣育

1.一種化合物用于制造治療哺乳動物的青光眼或高眼壓的藥物的用途，所述化合物為具有以下結構的化合物或者其可藥用的鹽或前藥或代謝物，

其中Y為有機酸官能團或者其最多含有12個碳原子的酰胺或酯；或者Y為羥甲基或其最多含有12個碳原子的醚；或者Y為四唑基官能團；

A為-(CH₂)₆-、順-CH₂CH＝CH-(CH₂)₃-或-CH₂C≡C-(CH₂)₃-，其中1或2個碳原子可被S或O代替；或者A為-(CH₂)_m-Ar-(CH₂)_o-，其中Ar為中間亞芳基或中間亞雜芳基，m與o之和在1至4之間，并且其中一個CH₂可被S或O代替；

B為C＝O、CH₂、CHOH、CHCl、CHF、CHBr或CHCN；

G為OH或H；并且

D為芳基或雜芳基。

2.權利要求1的用途，其中D為苯基。

3.權利要求2的用途，其中D為氯苯基。

4.權利要求3的用途，其中D為3，5-二氯苯基。

5.權利要求2的用途，其中D為未取代的苯基。

6.權利要求1的用途，其中A為-(CH₂)₆-、順-CH₂CH＝CH-(CH₂)₃-或-CH₂C≡C-(CH₂)₃-。

7.權利要求1的用途，其中B為C＝0。

8.權利要求1的用途，其中B為CHCl。

9.權利要求2的用途，其中所述化合物為具有以下結構的化合物或者其可藥用的鹽或前藥或代謝物，

其中B為CHCl、CHF或CH₂；

R³獨立地為甲基、乙基、異丙基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、NH₂、OH、CN、NO₂或CF₃；并且

n為0至3。

10.權利要求9的用途，其中所述化合物為具有以下結構的化合物或者其可藥用的鹽或前藥或代謝物，

其中虛線表示存在或不存在共價鍵。

11.權利要求1的用途，其中B為CH₂、CHOH、CHCl、CHF、CHBr或CHCN。

12.權利要求12的用途，其中B為CH₂。

13.權利要求8的用途，其中所述化合物為具有以下結構的化合物或其可藥用的鹽或可藥用的前藥，

其中D為取代的苯基。

14.權利要求13的用途，其中所述化合物具有以下結構。

15.權利要求2的用途，其中所述化合物為具有以下結構的化合物或者其可藥用的鹽或前藥或代謝物，

其中B為CHCl、CHF或CH₂；

R³獨立地為甲基、乙基、異丙基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、NH₂、OH、CN、NO₂或CF₃；

R⁴為具有1至10個碳原子的羥基烴基；并且

n為0至3。

16.權利要求1的用途，其中G為H。

17.一種組合物，含有具有權利要求1至14中任意一項的結構的化合物，所述組合物為眼部可接受的液體。

18.一種化合物，選自

(Z)-7-((1R，5S)-2-氧代-5-苯氧基甲基-環戊-3-烯基)-庚-5-烯酸甲酯；

(Z)-7-((1R，2S，3R)-3-羥基-5-氧代-2-苯氧基甲基-環戊基)-庚-5-烯酸甲酯；

(Z)-7-((1R，2S，3R)-3-羥基-5-氧代-2-苯氧基甲基-環戊基)-庚-5-烯酸和(Z)-7-((1R，5S)-2-氧代-5-苯氧基甲基-環戊-3-烯基)-庚-5-烯酸；

7-((1R，5S)-2-氧代-5-苯氧基甲基-環戊基)-庚酸甲酯；

7-((1R，5S)-2-氧代-5-苯氧基甲基-環戊基)-庚酸；

(Z)-7-((1R，2S，3R，5R)-5-氯-3-羥基-2-苯氧基甲基-環戊基)-庚-5-烯酸甲酯；

(Z)-7-((1R，2S，3R，5R)-5-氯-3-羥基-2-苯氧基甲基-環戊基)-庚-5-烯酸；

7-((1R，2S，3R，5R)-5-氯-3-羥基-2-苯氧基甲基-環戊基)-庚酸甲酯；

7-((1R，2S，3R，5R)-5-氯-3-羥基-2-苯氧基甲基-環戊基)-庚酸；

(Z)-7-[(1R，2S，3R，5R)-5-氯-2-(3，5-二氯-苯氧基甲基)-3-羥基-環戊基]-庚-5-烯酸甲酯；

(Z)-7-[(1R，2S，3R，5R)-5-氯-2-(3，5-二氯-苯氧基甲基)-3-羥基-環戊基]-庚-5-烯酸；

7-[(1R，2S，3R，5R)-5-氯-2-(3，5-二氯-苯氧基甲基)-3-羥基-環戊基]-庚酸甲酯；以及

7-[(1R，2S，3R，5R)-5-氯-2-(3，5-二氯-苯氧基甲基)-3-羥基-環戊基]-庚酸。