[發明專利]瓜蔞和山楂葉的藥用組合物

有效

• 申請號: 200610159482.0
• 申請日: 2006-09-25
• 公開（公告）號: CN101152285A
• 公開（公告）日: 2008-04-02
• 發明（設計）人: 黃振華
• 申請（專利權）人: 黃振華
• 主分類號: A61K36/734
• 分類號: A61K36/734;A61P9/10;A61P9/12;A61P3/06;A61P7/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

[技術領域]

本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種用于心腦血管疾病的藥物組合物，原料藥的組成為瓜蔞或其提取物和山楂葉或其提取物，并提供其制備方法及制劑。

[背景技術]

心腦血管疾病包括冠心病、心絞痛、心肌梗塞、瘀血型肺心病、缺血性腦病、腦血栓、高血壓、高血脂等。這些疾病的主要發病原因是動脈硬化造成管腔狹窄、管道阻塞，從而導致心腦供血不足，引起頭沉、頭暈、頭痛、胸悶等癥狀，嚴重者可導致腦中風及心肌梗塞的發生。心腦缺血后影響能量代謝，繼發乳酸堆積、鈣超載、自由基損傷等多種變化。一直以來心腦血管疾病都是威脅人類健康的大敵，每年奪走1200萬人的生命，接近人口總死亡的1/4。隨著我國逐漸進入老年社會，且隨著經濟的發展和生活方式、飲食習慣的改變，心腦血管疾病的患病率和死亡率正逐年上升，根據世界衛生組織預測，至2020年，非傳染性疾病將占我國死亡原因的79％，其中心腦血管疾病將占首位。因此，如何有效防治心腦血管疾病也就引起人們的高度重視。目前，心腦血管疾病的診斷和防治是世界性研究熱點，也是中醫藥理論和臨床研究的重要內容。

瓜蔞為葫蘆科植物栝樓Trichosanthes?kirilowii?Maxim.或雙邊栝樓Trichosanthes?rosthorniiHarms的干燥成熟果實。性甘、微苦，味寒。歸肺、胃、大腸經。化學成分主要有油脂和有機酸類、黃酮類、三萜類、甾體類及甾醇、蛋白質等。現代藥理學研究表明全瓜蔞能增加冠脈血流量，增加心肌收縮力，抗血小板聚集，對垂體后葉素引起的大白鼠急性心肌缺血有明顯的保護作用，對日本大耳兔血清總膽固醇有降低的作用，能夠降低血脂，對心絞痛、冠心病有很好的療效。臨床上為治療心腦血管疾病比較有前途的藥物。

山楂葉為薔薇科植物山里紅Crataeguspinnatifida?Bge.var.major?N.E.Br或山楂Crataeguspinnatifida?Bge.的干燥葉。山楂葉中的黃酮類化合物如蘆丁、金絲桃苷、槲皮素、牡荊素等，是其主要的有效成分，具有擴張血管、增加冠脈血流量以及心肌缺血和腦缺血保護等多種藥理活性，具有降壓、降血脂和強心作用，能改善心臟活力和興奮中樞神經系統等。大量研究表明，山楂葉提取物還具有抗氧化功能，對血管內皮細胞的氧化損傷具有明顯的保護作用。研究還表明，黃酮類成分中牡荊素化合物具有良好的抗癌作用，此外，有研究表明該提取物對自由基清除、增強自身免疫、增強耐缺氧能力和利尿方面有一定作用。臨床應用于冠心病心絞痛及各種原因引起的早搏有明顯療效，有效的緩解心絞痛及心悸、胸悶等癥狀，改善心電圖，降低血脂，提高HDL，改善微循環和血流變，增加腦血流量，抗脂質過氧化。中國藥典2005年版一部575～576頁，益心酮片項下，有山楂葉提取物的標準。其中規定，山楂葉提取物按干燥品計算，含總黃酮以無水蘆丁(C27H30O16)計，不得少于80.0％；含金絲桃苷(C21H20O12)，不得少于0.40％。已有益心酮(山楂葉提取物)原料、片、滴丸、軟膠囊上市。

目前利用瓜蔞或瓜蔞提取物與山楂葉或山楂葉提取物的相互作用，配伍組方，制備治療心腦血管疾病等方面的藥物，尚未見報道。

[發明內容]

本發明提供了一種新的治療心腦血管疾病的藥物組合物、其制備方法及其制劑，制成該藥物組合物所含藥效組分的原料藥的組成為：瓜蔞或其提取物和山楂葉或其提取物。

本發明人經過大量的試驗證明，瓜蔞與山楂葉合用治療有協同增效的作用，其重量配比為：瓜蔞1000-15000份，山楂葉500～10000份；優選為：瓜蔞2000-7000份，山楂葉1000～4000份；最佳優選為：瓜蔞5000份，山楂葉2000份。

本發明還提供了瓜蔞和山楂葉的提取工藝，瓜蔞和山楂葉可以用適宜的溶劑分別或混合經過提取加工得到其提取物，提取物再和藥用輔料混合加工制成各種任何一種制劑。所述的溶劑是指藥學上常用的溶劑，優選水或醇，提取方法可以用藥學上常規的方法進行提取，如浸漬法、滲漉法、煎煮法、回流提取法、連續提取法等。其中瓜蔞提取物的有效成分為甾體皂苷類化合物，山楂葉提取物的有效成分為山楂葉總黃酮。

瓜蔞提取物的優選提取工藝：