[發(fā)明專利]一種治療心腦血管系統(tǒng)疾病和癌癥的大蒜愛健素及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610139080.4
• 申請日: 2006-10-07
• 公開（公告）號: CN101156930A
• 公開（公告）日: 2008-04-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 朱永亮
• 申請（專利權(quán)）人: 朱永亮
• 主分類號: A61K36/8962
• 分類號: A61K36/8962;A61P9/00;A61P9/10;A61P35/00;A61K125/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種植物藥提取的大蒜含硫化合物及其制備方法，具體涉及一種治療心腦血管系統(tǒng)疾病和癌癥的大蒜愛健素的制備。

背景技術(shù)

隨著社會的高齡化及飲食等生活習(xí)慣的改變，心腦血管疾病的危害性日益引人注目，心腦血管疾病，如心絞痛，心肌梗塞，腦梗塞等疾病和癌癥的發(fā)生日益普遍。大蒜千百年來是重要的調(diào)味品，同時也是最有名的普遍使用的民間藥物，它是國際市場上最流行的天然植物提取物之一。它能降低血液黏度，抑制血小板聚集、降低血清膽固醇和甘油三酯，提高機體抗病毒免疫力，抑制胃內(nèi)亞硝胺(致癌物)的形成，具有防癌、抗癌的功效，且殺菌作用顯著。越多的人使用大蒜治療多種疾病，如細(xì)菌感染及心血管疾病。大蒜的治療效果近年來已由藥學(xué)研究所確認(rèn).

大蒜的主要藥用成份是無具體藥效的愛麗因(Alliin).當(dāng)大蒜瓣被壓碎后，愛麗因被大蒜細(xì)胞釋放的酶轉(zhuǎn)化成有藥效的愛麗素，愛麗素可進一步轉(zhuǎn)化成愛健素等。盡管愛麗素可容易地從大蒜中獲得，但它很不穩(wěn)定，易被轉(zhuǎn)化為其它無效的次生物質(zhì)，很難進入人體血液循環(huán)系統(tǒng)。國外有文獻如用環(huán)狀糊精-愛麗素作為藥物，但這種復(fù)合物還是不夠穩(wěn)定。

新的研究表明，愛健素比較穩(wěn)定，能在人體內(nèi)進入血液循環(huán)而引起藥效，是大蒜的主要藥效成份。但要獲得愛健素它卻不容易。現(xiàn)國內(nèi)市場上的大蒜素，都沒有明確的化學(xué)成份。尚未見到制取愛健素的方法。

發(fā)明內(nèi)容

本方法獲得的愛健素有順、反式兩種，兩者有相同的生物功效。反式愛健素化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：

分子式：C₉H₁₃S₃O分子量：191

本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一個獲得治療心腦血管系統(tǒng)疾病和癌癥的大蒜愛健素的更經(jīng)濟更有效的方法。??這個方法就是首先獲得愛麗素的水提取液，即將大蒜瓣經(jīng)過粉碎，加少量水(1∶0.5-5)輕微攪拌10到30分鐘，離心沉淀后去掉沉淀物。因為愛麗素易被分解，本發(fā)明的方法傾向于使用愛麗素的新鮮水溶液.低濃度的愛麗素較好，有利于愛麗素的穩(wěn)定.這種溶劑下的愛麗素溶劑可在低溫下(＜10℃)保存一定的時間。加少量乙醇到％1至70％有利于保存愛麗素。

將以上獲得的愛麗素溶液，與α-環(huán)糊精，β-環(huán)糊粘精，γ-環(huán)糊精或這些糊精的混合物，混合后干燥，并從干燥物中萃取愛健素。干燥物可在萃取前用脫水有機溶劑處理.以增加愛健素的產(chǎn)量。

環(huán)狀糊精可以用水溶液，濃縮的懸浮液或粉末的形式。飽和水溶液較好。

環(huán)狀糊精和愛麗素最好是以1∶2.5到1∶0.5摩爾相混合.特別是1∶1.5到1∶0.6.環(huán)糊精與愛麗素的混合要在2℃至60℃下進行.最好是初始溫度是30℃至50℃.攪拌下慢慢冷至17℃.混合攪拌要2至24小時，最好是3至4小時.混合可在正常條件下進行，或在惰性氣體如氮氣無氧條件下進行.

混合物用一般的方法進行干燥.如在室溫空氣中或真空下，22℃至100℃下干燥。也可用冷凍干燥法或噴灑干燥法。用去水有機溶劑處理混合液可增加愛健素的產(chǎn)量.去水有機溶劑可用醚，酮，或氯化烴。最好用去水二乙醚。

干燥后的物質(zhì)在室溫下與去水溶劑一次性混合30至300分鐘，重量比例是1∶80至1∶2.干燥可在真空爐25℃至100℃下進行。

愛健素以順、反兩種異構(gòu)體存在于干燥復(fù)合物中.用適當(dāng)?shù)挠袡C溶劑進行分離，萃取，可進一步用色譜法純化.適當(dāng)?shù)妮腿∮糜袡C溶劑可用醚或氯化烴，二乙醚及石油醚較為合適，去掉水相的有機溶劑相可用一般方法干燥.

愛麗素在環(huán)糊精中轉(zhuǎn)變成愛健素的程度取決于環(huán)糊精及混合物，混合后的處理條件.如此獲得的愛健素以環(huán)糊精混合物或純化形式使用.因此本發(fā)明也覆蓋α-，β-，γ-環(huán)糊精與愛健素的混合物.

這一過程能獲得有較高的純度，有良好藥效的愛健素，以便制成各種大蒜藥品。可重復(fù)性強并易于工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明的愛健素或混合物主要用于醫(yī)藥，治療心血管疾病如動脈硬化，高血壓，以及癌癥等。

具體實施方式

實施例一：

100克新鮮大蒜瓣粉碎后加水100毫升，輕微攪拌10分鐘，離心沉淀后去掉沉淀物，獲得約120毫升的愛麗素水溶液，含約1克愛麗素。