[發(fā)明專利]用于改善睡眠持續(xù)時間和質(zhì)量的白芍提取物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610136397.2
• 申請日: 2006-05-24
• 公開（公告）號: CN101077365A
• 公開（公告）日: 2007-11-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: C·伊康特;J·拉娜;D·法斯特;Y·李
• 申請（專利權(quán)）人: 捷通國際有限公司
• 主分類號: A61K36/71
• 分類號: A61K36/71;A61K36/725;A61K9/14;A61K9/20;A23L1/30;A23L2/38;A23F3/14;A23C9/152;A61P25/20
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉健;李炳愛

本申請要求優(yōu)先權(quán)，并且是2005年3月7日提交的美國專利申請11/075,010的部分繼續(xù)申請。

背景技術(shù)

[0002]失眠或不眠癥是很常見的情況，一般是由精神和/或身體的過度的刺激所引起。例如緊張，不良的飲食習(xí)慣，缺乏身體活動，和心理上的影響是引起失眠的主要因素。失眠也通常反映出缺少中樞抑制的過程。例如，γ-氨基丁酸(GABA)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的主要抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。一些研究已經(jīng)表明GABA受體的激活，通過與GABA結(jié)合，有助于睡眠。另外，在緊張和焦慮時，身體產(chǎn)生較少的GABA，由于通過與GABA受體結(jié)合對GABA的抑制作用的減少，使得身體更加難以平靜下來。結(jié)果經(jīng)常是失眠。不能睡眠是一個很重要的問題因為睡眠是生存和健康所必須的。

[0003]一個人睡多長時間和在清醒時人如何休息會受多種因素影響，包括情緒上的刺激或痛苦。藥物也會起一部分作用；一些藥物使人困倦而另一些藥物使人難以入睡。甚至一些食品成分或添加劑，例如咖啡因，濃調(diào)味品和谷氨酸鈉(MSG)可能會影響睡眠。

[0004]當(dāng)睡眠紊亂妨礙到人的正常活動和安寧的感覺，間歇性使用睡眠藥物例如鎮(zhèn)靜劑或安眠藥，或許會有用。鎮(zhèn)靜藥會減少活動，緩和刺激，并且使受者平靜，而安眠藥會產(chǎn)生睡意并且促進(jìn)開始和持續(xù)一種類似自然睡眠的睡眠狀態(tài)。

[0005]非苯并二氮雜是普遍應(yīng)用的鎮(zhèn)靜藥的范例，相對抑制CNS，非選擇性，劑量依賴性。非苯并二氮雜產(chǎn)生日益增多的平靜作用或倦睡(鎮(zhèn)靜)的感覺直至睡著。但是，服用非苯并二氮雜的個體會產(chǎn)生對此藥鎮(zhèn)靜作用的耐藥性。這是危險的，因為當(dāng)服用大的劑量，非苯并二氮雜可以引起神志喪失，昏迷，外科麻醉或呼吸和心血管調(diào)節(jié)的致命衰退。

[0006]安眠藥，包括弱安定藥和抗焦慮藥，是用于治療睡眠紊亂或達(dá)到一個好的夜晚睡眠的最常用的藥物之一。大部分是非常安全的，但是一旦人體產(chǎn)生了對它們的耐藥性就都會失去它們的效力。而且，當(dāng)不連續(xù)用藥時安眠藥會伴隨有脫癮癥狀。甚至，不連續(xù)使用安眠藥不超過幾天就會使最初的睡眠問題惡化并且加重焦慮感。此外，大部分安眠藥需要醫(yī)生的配方因為他們會形成習(xí)慣或使人成癮，并且可能超過劑量。安眠藥對老年人和有呼吸問題的人特別危險，因為他們抑制控制呼吸的腦部區(qū)域。他們也可以降低對白天的敏感性，使得駕駛或操作機(jī)械危險。當(dāng)安眠藥與酒精，其他安眠藥，鎮(zhèn)靜劑，抗組胺劑和抗-抑制藥合用時尤其危險。所有這些藥物都能引起倦睡并且抑制呼吸，產(chǎn)生的綜合作用會更加危險。

[0007]因為睡眠對健康的生活方式是至關(guān)重要的，所以用于治療失眠或不眠癥的組合物和方法而非使用鎮(zhèn)靜藥或安眠藥是重要的和有益的。

發(fā)明概述

[0008]本發(fā)明包含白芍(Paeonia?lactiflora)提取物，尤其是芍藥苷(或peoniflorin)提取物，在治療或預(yù)防失眠或不眠癥的組合物和方法中的應(yīng)用。

[0009]特別是，本發(fā)明包括芍藥苷的用途，一種用于眾多白芍根提取物的化學(xué)標(biāo)記物，是治療或預(yù)防失眠的活性成分。因此，在一個實施例中，本發(fā)明是包含芍藥苷的組合物，其中此組合物特定的與GABA受體結(jié)合。

[0010]在另一個實施例中，本發(fā)明的方法包含將白芍(Paeonia?lactiflora)的提取物(例如芍藥苷)和下列一種或多種提取物聯(lián)合給藥：野生棗，遠(yuǎn)志，和西番蓮。在組合中，這些提取物協(xié)同起作用通過減少睡眠過程中的覺醒次數(shù)和增加睡眠的持續(xù)時間來縮短入睡需要的時間并且提高睡眠質(zhì)量。這樣，本發(fā)明提供一種安全和自然的提高睡眠質(zhì)量的方法，無須使用激素或鎮(zhèn)靜藥或安眠藥。

[0011]因此，在一個實施例中，本發(fā)明提供一種組合物，所述組合物包含芍藥苷提取物，可接受的載體和下列的一種或多種：棗提取物或它的任意衍生物，遠(yuǎn)志提取物或它的任意衍生物，或西番蓮提取物或它的任意衍生物，其中此組合物對治療失眠或不眠癥是有效的。

[0012]在另一個實施例中，本發(fā)明是組合物，所述組合物包含芍藥苷提取物，可接受的載體和下列的一種或多種：棗提取物或它的任意衍生物，或西番蓮提取物或它的任意衍生物，其中此組合物與GABA受體結(jié)合。

[0013]在進(jìn)一步的實施例中，本發(fā)明是治療失眠或不眠癥的方法，所述方法包括給以個體組合物，所述組合物包括芍藥苷提取物，可接受的載體和下列的一種或多種：棗提取物或它的任意衍生物、遠(yuǎn)志提取物或它的任意衍生物和西番蓮提取物或它的任意衍生物。