[發(fā)明專利]一種用于治療糖尿病的中藥有效部位的制備及其應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610091097.7
• 申請日: 2006-07-14
• 公開（公告）號: CN101104013A
• 公開（公告）日: 2008-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 朱靖華
• 申請（專利權(quán)）人: 朱靖華
• 主分類號: A61K36/61
• 分類號: A61K36/61;A61K9/08;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61P3/10
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技術(shù)領(lǐng)域

本項發(fā)明涉及一種中藥有效部位組合物的制備方法及其應(yīng)用，具體為一種以番石榴葉、無花果葉為原料經(jīng)提取、精制而得的中藥有效部位的組合物及其在糖尿病防治領(lǐng)域的應(yīng)用。

背景技術(shù)

糖尿病是一種常見病，由于胰島素不足或/和胰島素作用差而導(dǎo)致血糖增高及其他代謝紊亂。2003年全球糖尿病人數(shù)已超過1.94億，預(yù)計到2025年將增加近一倍(約3.33億)。自20世紀80年以來我國開展糖尿病大規(guī)模人群調(diào)查有2次，一次是1980年14省市30萬人口糖尿病普查，另一次是1994年全國20萬人口糖尿病普查，中國糖尿病患病率1980年普查的結(jié)果是0.67％，而1994年普查25歲以上人群，其患病率約2.4％，40歲以上占5.3％，目前保守的說中國約有3000萬糖尿病患者，而且每年還在以千分之一的驚人速度增長。

糖尿病已經(jīng)躍居全球發(fā)病率和死亡率最高的疾病之一。我國大量無癥狀的糖尿病人未被發(fā)現(xiàn)，已確診的患者中，約有60％的血糖控制很差，久之將會導(dǎo)致嚴重的慢性并發(fā)癥，致殘致死，約1/4病人將發(fā)生腦血管病變，1/3發(fā)生冠心病，1/2的失明病人將與糖尿病有關(guān)，1/2的血液透析病人為糖尿病腎病導(dǎo)致的腎功能衰竭，將有20％的病人伴肢端病變?nèi)鐗木夷酥两刂?。糖尿病的并發(fā)癥是引起糖尿病患者致死、致殘的主要原因，尤其心腦血管并發(fā)癥已經(jīng)成為糖尿病的最主要死亡原因(高達75％)。

目前，糖尿病的治療主要采用飲食治療、運動治療和藥物治療綜合進行，其中口服藥物治療占重要地位?？诜堤撬幹饕ɑ请孱悺⒈郊姿嵫苌镱?、雙胍類、葡萄糖苷酶抑制劑類和噻唑烷二酮類等。但是尚無治愈糖尿病的有效方法，因此控制患者血糖水平，預(yù)防并發(fā)癥是治療糖尿病的關(guān)鍵。無花果葉、番石榴葉在傳統(tǒng)中用來治療糖尿病，對控制患者血糖水平，預(yù)防并發(fā)癥有一定的作用。

我們在對無花果葉和番石榴葉的基礎(chǔ)研究中發(fā)現(xiàn)，無花果葉和番石榴葉中的黃酮類成分具有明顯的降糖活性，能顯著降低糖尿病的高血糖和高血脂，同時二者有明顯的協(xié)同作用，合用比單獨使用時降血糖效應(yīng)明顯較高。

本發(fā)明的目的在于提供一種具有較高降血糖活性、低毒性、質(zhì)量可控的經(jīng)無花果葉和番石榴葉提取的總黃酮類成分及其制備方法，以及以該總黃酮類成分為原料制成的各種劑型及其制備方法。

發(fā)明內(nèi)容

一、無花果葉總黃酮(TW)的制備

取無花果葉，粉碎成粗粉，加入水或親水溶劑(如甲醇、乙醇、丙醇、丙酮、乙二醇、丙二醇等)中的一種或幾種混合溶劑(優(yōu)選50％乙醇)20倍量，浸漬12小時，再超聲提取40min，濾過，濾液備用，濾渣加10倍量上述溶劑提取2～4次，合并提取液，濾過，濾液減壓濃縮，干燥，得無花果葉粗提物。

取上述粗提物，加入少量乙醇使溶解，再加入適量的水，超聲使混勻，上Hpd600大孔樹脂柱，吸附1小時，10倍柱體積的水以4ml/min的流速洗去糖類等雜質(zhì)，再用40％乙醇以3ml/min流速洗脫10倍柱體積，洗脫液減壓濃縮，干燥，即得無花果葉總黃酮(含總黃酮以蘆丁計大于60％，收率約為1％)。

二、番石榴葉總黃酮(TF)的制備

取番石榴葉，粉碎成粗粉，加入水或親水溶劑(如甲醇、乙醇、丙醇、丙酮、乙二醇、丙二醇等)中的一種或幾種混合溶劑(優(yōu)選75％乙醇)20倍量，浸漬12小時，再超聲提取40min，濾過，濾液備用，濾渣加10倍量上述溶劑提取2～4次，合并提取液，濾過，濾液回收乙醇，靜置過夜，抽濾，用乙酸乙酯振搖提取3～7次，合并乙酸乙酯液，減壓回收溶劑，干燥，即得番石榴葉總黃酮(含總黃酮以蘆丁計大于70％，收率約為1.5％)。

三、總提取物(TWF)的制備

將上述無花果葉總黃酮提取物與番石榴葉總黃酮提取物按下述配比，混勻，即得。

無花果葉總黃酮：1％～99％

番石榴葉總黃酮：1％～99％

以上均為重量比。

經(jīng)藥理試驗初步篩選，當無花果葉總黃酮與番石榴葉總黃酮1∶3時，降血糖作用較優(yōu)，因此優(yōu)選總提取物制備方法如下：

取1份無花果葉總黃酮提取物，加入3份番石榴葉總黃酮提取物，混勻，即得。

四、降血糖作用研究

1、對正常小鼠血糖的影響

取正常小鼠40只，隨機分為2組，每組20只：

(1)總提取物組：給予總提取物(TW∶TF＝1∶3)300mg/kg；

(2)正常對照組：給予生理鹽水；

灌胃給藥，連續(xù)10天，末次給藥后5h和12h測血糖，結(jié)果如下：

表1??總提取物對正常小鼠血糖的影響