[發明專利]恩諾沙星明膠微球及其制備方法

無效

• 申請號: 200610089557.2
• 申請日: 2006-07-03
• 公開（公告）號: CN101099739A
• 公開（公告）日: 2008-01-09
• 發明（設計）人: 肖希龍;周友中;李銳
• 申請（專利權）人: 肖希龍;周友中;李銳
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K9/16;A61P31/04
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 魯兵

1.一種恩諾沙星肺靶向明膠微球，其特征在于：被包裹的藥物為恩諾沙星，藥物的載體為可生物降解的明膠，且得到的肺靶向微球粒徑分布在7～30μm范圍內的占總數的半數以上。

2.根據權利要求1所述的恩諾沙星肺靶向明膠微球，其特征在于：所述恩諾沙星肺靶向明膠微球載藥量為5～50wt％，優選20～40wt％。

3.根據權利要求1或2所述的恩諾沙星肺靶向明膠微球，其特征在于：所述藥物載體為等電點為7～9的A型酸性明膠。

4.一種恩諾沙星肺靶向明膠微球的制備方法，包括以下步驟：

步驟一：取明膠加入雙蒸水或磷酸鹽緩沖溶液，在溫水浴中完全溶脹，再加入恩諾沙星混勻溶解得到水相；

步驟二：將司盤80或司盤60和液體石蠟置于容器中混勻得到油相；

步驟三：在相同溫度水浴中，將水相滴加至油相，同時電磁攪拌均勻，至乳白色，然后冰浴迅速冷卻至5℃以下并繼續乳化得到乳化體系；

步驟四：向乳化體系中加入戊二醛，繼續攪拌交聯固化，再以異丙醇脫水攪拌，抽濾；

步驟五：用異丙醇洗滌洗盡戊二醛，用石油醚洗去液體石蠟，真空干燥，制得微黃色微球粉末。

5.如權利要求4所述的恩諾沙星肺靶向明膠微球的制備方法，其特征在于，所述步驟一和步驟三的水浴溫度為40～65℃，所述步驟三和步驟四的攪拌速度為500～1000r·min^-1。

6.如權利要求4或5所述的恩諾沙星肺靶向明膠微球的制備方法，其特征在于，步驟一中所述水相中明膠的重量體積濃度為5～15％，恩諾沙星的重量體積濃度為2.5～15％。

7.如權利要求6所述的恩諾沙星肺靶向明膠微球的制備方法，其特征在于，所述油相與水相的體積比為7.5～12.5∶1。

8.如權利要求7所述的恩諾沙星肺靶向明膠微球的制備方法，其特征在于，所述步驟二乳化劑的加入量為油相體積的1.5～2％。

9.如權利要求8所述的恩諾沙星肺靶向明膠微球的制備方法，其特征在于，所述步驟四中加入戊二醛的量為乳化體系體積的8.5～10％。

10.如權利要求9所述的恩諾沙星肺靶向明膠微球的制備方法，其特征在于，將明膠加入雙蒸水或pH5.0磷酸鹽緩沖溶液，在60℃溫水浴完全溶脹，再加入恩諾沙星混勻溶解作為水相。