[發明專利]一種雙羥基高脯氨酸衍生物及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 200610076581.2 | 申請日： | 2006-05-08 |
| 公開（公告）號： | CN101070301A | 公開（公告）日： | 2007-11-14 |
| 發明（設計）人： | 俞初一;蘇青云 | 申請（專利權）人： | 中國科學院化學研究所 |
| 主分類號： | C07D207/09 | 分類號： | C07D207/09;C07D207/50 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 | 代理人： | 關暢 |
| 地址： | 100080北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 羥基 脯氨酸 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.式II結構的雙羥基高脯氨酸衍生物，
其中，R1為氫，烷基，芳基或C3-C8環烷基；
R2為氫，烷基，芳基或C3-C8環烷基；
R3和R4為氫，異丙叉，芐叉，環己叉，環丙基亞甲基，C1-C20-烷基，C3-C8-環烷基，C6-C10-芳基，芐基，甲氧甲基，乙氧甲基，三甲硅基或叔丁基二甲基硅基；
R5為疊氮基，氨基，叔丁氧羰基氨基，芐氧羰基氨基，9-芴甲氧羰基氨基，烷基酰氨基，芳基酰氨基或C3-C8-環烷基酰氨基；
R6為羥基，叔丁基二甲基硅氧基，三甲基硅氧基，叔丁基二苯基氧硅氧基，烷氧基，芳氧基，C3-C8-環烷氧基，烷基酰氧基，芳基酰氧基，C3-C8-環烷基酰氧基，叔丁氧羰基，芐氧羰基或9-芴甲氧羰基。
2.權利要求1所述雙羥基高脯氨酸衍生物的制備方法，包括如下步驟：
1)將式III化合物與鹽酸羥胺進行反應得到肟，再與叔丁基二甲基氯硅烷反應得到相應的O-叔丁基二甲基硅基肟，將O-叔丁基二甲基硅基肟的羥基用甲磺?；Ｗo后，在四丁基氟化銨作用下脫去叔丁基二甲基硅基，得到式IV結構的硝酮；
2)式IV結構的硝酮在式V結構的烯醇硅醚的作用下，得到式II/A化合物，
其中，R1為烷基，芳基或C3-C8環烷基；
R2為氫，烷基，芳基或C3-C8環烷基；
R3和R4為異丙叉，芐叉，環己叉，環丙基亞甲基，C1-C20-烷基，C3-C8-環烷基，?C6-C10-芳基，芐基，甲氧甲基，乙氧甲基，三甲硅基或叔丁基二甲基硅基；
R6為叔丁基二甲基硅氧基，三甲基硅氧基或叔丁基二苯基氧硅氧基；
SI為叔丁基二甲基硅基，三甲基硅基或三乙基硅基。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟2)反應溫度為-78℃至30℃；溶劑選自二氯甲烷、乙氰和四氫呋喃。
4.權利要求1所述雙羥基高脯氨酸衍生物的制備方法，是將權利要求2所述的式II/A結構化合物以Pd-C催化劑催化還原，得到式II/B化合物；
其中，R1為烷基，芳基或C3-C8環烷基；
R2為氫，烷基，芳基或C3-C8環烷基；
R3和R4為異丙叉，芐叉，環己叉，環丙基亞甲基，C1-C20-烷基，C3-C8-環烷基，C6-C10-芳基，芐基，甲氧甲基，乙氧甲基，三甲硅基或叔丁基二甲基硅基；
R6為叔丁基二甲基硅氧基，三甲基硅氧基或叔丁基二苯基氧硅氧基。
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