[發(fā)明專利]吡咯取代的嘧啶酮衍生物、其制備方法及其在醫(yī)藥上的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610072406.6
• 申請日: 2006-04-11
• 公開（公告）號: CN101054379A
• 公開（公告）日: 2007-10-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 鄧炳初;蘇熠東;張蕾;肖璐;趙松竹;胡兵
• 申請（專利權(quán)）人: 上海恒瑞醫(yī)藥有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P43/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 程偉

1.一種由通式(I)表示的化合物或其鹽：

其中：

X選自W(CH₂)、(CH₂)W、或W，其中W是O、S、SO、SO₂；或X為-NR₆，其中R₆是氫原子或烷基；

Y為氧原子或氫原子；

當(dāng)X是-NR₆，R₆是烷基時，R₆和R₁形成一個4～8元雜環(huán)基；其中，如果是5～8元雜環(huán)，則其含有一個或多個N、O、S原子；如果是4～8元雜環(huán)上，則其進一步被一個或多個的烷基、鹵素、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR₇R₈所取代；

R₁選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基進一步被一個或多個烷基、鹵素、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR₇R₈所取代；其中芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基并成雙環(huán)；

R₂選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-(CH₂CH₂O)_nR₆、烯基或炔基、-COOR₇、-CONR₇R₈、-C(＝S)NR₇R₈、-COR₇、-SOR₇、-SO₂R₇、-SO₂NR₇R₈或者-P(＝O)(OR₇)(OR₈)，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烯基或炔基進一步被一個或多個烷基、羥基、烷氧基、氰基、氨基、烷氨基、羧酸或羧酸酯所取代；

R₃選自氫原子、烷基、芳基、鹵素取代的芳基或三氟甲基；

R₄選自羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷氧基、芳烷氧基、-(OCH₂CH₂)_nR₆、-N(R₇)(CH₂)_nR₈、-NR₇[CH₂CH₂O]_nR₈、-NR₇R₈或者-NR₆(CH₂)_n[CH(OH)CH₂]_rZ；其中Z是芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-NR₇R₈、-COOR₆或CONR₇R₈；

R₅選自羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷氧基、芳烷氧基、-N(R₇)(CH₂)_nR₈、-NR₇[CH₂CH₂O]_nR₈、-NR₇R₈或者-NR₆(CH₂)_n[CH(OH)CH₂]_rZ；其中Z是芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-NR₇R₈、-COOR₆或CONR₇R₈；

R₆是氫原子或烷基；

R₇和R₈分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜芳烷基，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜芳烷基進一步被一個或多個的烷基、鹵素、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸或者羧酸酯所取代；

同時，R₇和R₈形成一個4～8元雜環(huán)基；其中，如果是5～8元雜環(huán)，則其含有一個或多個N、O、S原子；如果是4～8元雜環(huán)上，則其進一步被一個或多個的烷基、鹵素、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR₇R₈所取代；

n是1～6；

r是1～2。