[發(fā)明專利]澀腸止瀉結(jié)腸定位腸溶藥物制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610069646.0
• 申請日: 2006-08-03
• 公開（公告）號: CN101116673A
• 公開（公告）日: 2008-02-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 閆允壽
• 申請（專利權(quán)）人: 閆允壽
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61K33/12;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/32;A61K47/38;A61P1/12
• 代理公司: 濟(jì)南金迪知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 寧欽亮

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種結(jié)腸定位腸溶藥物制劑，具體涉及澀腸止瀉結(jié)腸定位腸溶藥物制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

蒙脫石藥物，具有層紋狀結(jié)構(gòu)及非均勻性電荷分布，對消化道病毒、病菌及其產(chǎn)生的毒素有固定的抑制作用，對消化道黏膜有很強的覆蓋能力，并通過與粘液糖蛋白相互結(jié)合，從質(zhì)和量兩方面修復(fù)，提高粘膜屏障對攻擊因子的防御功能。蒙脫石不進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)，并連同所固定的攻擊因子通過消化道自身的蠕動排出體外，蒙脫石不影響X光檢查，不改變大便的顏色，不改變正常的腸蠕動。

巖陀系苗藥習(xí)用藥材，性味苦、澀，平。功能主治為解熱、祛風(fēng)，收斂。用于腸炎、痢疾、外傷出血。蒙脫石與巖陀聯(lián)合組方，有利于腸道功能的恢復(fù)。

目前，市場上使用澀腸止瀉散的藥物劑型為散劑，為了提高治療結(jié)腸炎效果，臨床上也采用保留澀腸止瀉散灌腸給藥，以利于結(jié)腸病變部位直接、較長時間接觸。故臨床治療效果較佳。但灌腸給藥患者十分痛苦，醫(yī)護(hù)人員工作量大，且使用不方便，因而患者順應(yīng)性差。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種藥效好、患者順應(yīng)性強的澀腸止瀉結(jié)腸定位腸溶藥物制劑及其制備方法。

本發(fā)明的澀腸止瀉結(jié)腸定位腸溶藥物制劑有效成分為蒙脫石和巖陀。該制劑為片劑或膠囊劑。

該制劑還包括藥用輔料，主要有粘合劑，潤滑劑等。粘合劑選自淀粉、羧甲基淀粉鈉或微晶纖維素。潤滑劑為硬脂酸鎂或滑石粉。

該制劑有外包衣膜，包衣液成分為聚丙烯酸樹脂III、鄰苯二甲酸二丁酯、滑石粉、鈦白粉及乙醇。其中乙醇優(yōu)選80％乙醇。

優(yōu)選的，所述片劑組分如下，均為重量份：

(1)片芯處方：

蒙脫石?????????????500～1000份

巖陀???????????????833～1667份

粘合劑?????????????10～50份

潤滑劑?????????????0.5～5份

(2)包衣液處方：

聚丙烯酸樹脂III????30～200份

鄰苯二甲酸二丁酯???2.5～20份

鈦白粉?????????????8～50份

滑石粉?????????????8～50份

乙醇???????????????500～1000份。

優(yōu)選的，所述膠囊劑組分如下，均為重量份：

(1)膠囊內(nèi)容物處方：

蒙脫石?????????????500～750份

巖陀???????????????833～1250份

粘合劑?????????????10～50份

潤滑劑?????????????0.5～5份

按以上處方，裝入普通膠囊，并用下列包衣液進(jìn)行包衣；或裝入已用下列包衣液包衣的結(jié)腸溶膠囊中；

(2)包衣液處方：

聚丙烯酸樹脂III????30～200份

鄰苯二甲酸二丁酯???2.5～20份

滑石粉?????????????8～50份

乙醇???????????????500～1000份。

一種澀腸止瀉結(jié)腸定位藥物制劑的制備方法，步驟如下：

(a)巖陀藥材的預(yù)處理；

稱取巖陀藥材粉碎成粗粉，用80％乙醇浸泡三次，第一次，浸泡48小時，浸泡用乙醇用量為藥材重量的5～10倍，第二次與第三次浸泡24小時，乙醇用量為巖陀重量的3～5倍，合并三次的浸泡液，減壓回收乙醇并濃縮至相對密度1.10～1.20/50～60℃的浸膏。加鹽酸調(diào)節(jié)pH值至2，靜置過夜，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度1.20～1.40/50～60℃的稠膏，加5倍量80％乙醇使溶解，加活性炭脫色，濾過，濾液濃縮至原稠膏體積的1/2，靜置，濾過，得結(jié)晶沉淀在80℃以下干燥，粉碎成細(xì)粉；

(b)片劑的制備：

將處理后的巖陀與蒙脫石及粘合劑混按上述片劑處方合均勻后，用80％乙醇制軟材、制粒、干燥、整粒，加潤滑劑混合壓片；按上述包衣液處方配制包衣液，對壓片進(jìn)行包衣，即得澀腸止瀉結(jié)腸定位腸溶片；

(c)膠囊劑的制備：

稱取蒙脫石、巖陀和其他成分按膠囊內(nèi)容物處方混勻制粒，裝入普通膠囊；按上述包衣液處方配制包衣液，對膠囊進(jìn)行包衣，即得澀腸止瀉結(jié)腸定位腸溶膠囊。

優(yōu)選的，所述的包衣參數(shù)為：包衣流速2.6ml/min，進(jìn)口溫度40℃，噴壓1.3kgf/cm²。