[發(fā)明專利]一類雄甾化合物及其制備方法和用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200610027375.2 | 申請(qǐng)日： | 2006-06-07 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101085803A | 公開（公告）日： | 2007-12-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 王顯連;鐘靜芬;時(shí)惠麟 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 主分類號(hào)： | C07J31/00 | 分類號(hào)： | C07J31/00;C07J1/00 |
| 代理公司： | 上海天翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人： | 陳學(xué)雯 |
| 地址： | 200040上*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一類 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.以下面通式(I)
表示的化合物，其中式(I)中R為碳原子數(shù)為1-4的低級(jí)烷基磺酰基、芳香磺酰基或鹵代苯磺酰基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物(I)，其中所述碳原子數(shù)為1-4的低級(jí)烷基磺酰基為甲磺酰基，乙磺酰基或丙磺酰基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物(I)，其中所述芳香磺酰基為對(duì)甲苯磺酰基或苯磺酰基。
4.一種制備如權(quán)利要求1所述式(I)化合物的方法，其中用式(II)化合物11α-羥基-4-烯-3，17-雄甾二酮經(jīng)磺酰化反應(yīng)制備而成；其反應(yīng)式如下。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其中磺酰化反應(yīng)所采用的磺酰化試劑為碳原子數(shù)為1-4的低級(jí)烷基磺酰氯、芳香磺酰氯或鹵代苯磺酰基。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其中所選用的磺酰化試劑為對(duì)甲苯磺酰氯。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其中式(II)化合物11α-羥基-4-烯-3，17-雄甾二酮∶磺酰化試劑之摩爾比為1∶1.0～1∶4.0。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其中式(II)化合物11α-羥基-4-烯-3，17-雄甾二酮∶磺酰化試劑之摩爾比為1∶1.5。
9.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其中磺酰化反應(yīng)的反應(yīng)溫度為-20～50℃，反應(yīng)液的pH＝8.0-11.0，反應(yīng)5～40小時(shí)。
10.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其中在磺酰化反應(yīng)前先將式(II)化合物11α-羥基-4-烯-3，17-雄甾二酮溶解在干燥的有機(jī)溶劑中并加入脫酸劑調(diào)節(jié)。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其中所選用的干燥的有機(jī)溶劑為甲苯、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶的混合溶劑。
12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其中所選用的干燥的有機(jī)溶劑為干燥的吡啶。
13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其中所選用的脫酸劑為三乙胺、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉或氫氧化鉀。
14.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其中所述反應(yīng)溫度為-10～30℃。
15.一種如權(quán)利要求1所述的式(I)化合物在制備醫(yī)藥中間體4，9(11)-二烯-3，17-雄甾二酮(III)中的應(yīng)用，是采用式(I)化合物經(jīng)過消除反應(yīng)制得醫(yī)藥中間體4，9(11)-二烯-3，17-雄甾二酮(III)，其反應(yīng)式如下。
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