[發明專利]綠原酸在制備具有預防和治療鼻咽癌功效的藥物中的應用

有效

• 申請號: 200610021897.1
• 申請日: 2006-09-19
• 公開（公告）號: CN101147732A
• 公開（公告）日: 2008-03-26
• 發明（設計）人: 張潔;張舒;徐小平;包旭;姚帥;易大朝
• 申請（專利權）人: 四川九章生物化工科技發展有限公司
• 主分類號: A61K31/216
• 分類號: A61K31/216;A61P35/00;A61P11/02
• 代理公司: 成都立信專利事務所有限公司
• 代理人: 濮家蔚

技術領域

本發明涉及一種綠原酸的新藥物用途，具體講是綠原酸在制備具有預防和治療鼻咽癌功效的藥物中的應用。

背景技術

鼻咽癌居頭頸部惡性腫瘤之首。流行病學調查顯示，鼻咽癌發病率具有明顯的地域及種族差異，并存在家族高發傾向。在我國，以珠江三角洲及西江流域最為高發；就種族而言，以蒙古人種為高發。

對其發病原因雖已有較多研究，但至今尚未完全明了，可能與遺傳、EB病毒感染、環境化學致癌因素等有關。

對鼻咽癌的治療方法目前主要有放射治療、外科手術治療和化學藥物治療。鼻咽癌對放射線有一定的敏感性，各期鼻咽癌放射治療的5年生存率為50％左右。化學抗癌藥物治療鼻咽癌有一定的近期療效，可取得90％的緩解率。應用化療后一般還需要與放射綜合治療。

上述的放、化療方法常伴有明顯的副作用。如一般放療后患者常有口干、咽痛，食不知味，或惡心嘔吐，粘膜潰爛，四肢乏力。放療后遺癥包括顳頜關節功能障礙和軟組織纖維化，放射性口腔炎和頜骨炎、放射性腦脊髓病等。化療藥物對機體各器官均有一定的毒性，用藥后可出現一些毒副反應，如對胃腸道的反應惡心嘔吐、食不知味、腹瀉等，可出現骨髓抑制。手術治療則有一定局限性，不是通常首選方法。

綠原酸(即3-咖啡奎寧酸)為一種多酚類的化合物，其結構中的多羥基、不飽和酯以及鄰二酚結構可使綠原酸具有高抗氧性。

對綠原酸生理/藥理活性研究報道的文獻已有許多，如US?5,788,971中報道了綠原酸的抗氧化作用對清除氧自由基的影響及治療炎癥反應的作用。歐洲應用專利0/906/761報道了綠原酸的抗氧化性。JP?60243016披露了含3，5二咖啡酰奎寧酸的抗感染片劑。WO?99/34812報道了由三羥基酮、連翹精醇和綠原酸組成的制劑具有的抗病毒、抗菌或免疫調節劑的功能。US?20050282892記載了綠原酸治療慢性粒細胞白血病。San?R.H.C.等在Mutaion?Res.1987，117：229～239中報道了關于多酚類化合物綠原酸對黃曲霉素B1和苯并[α]芘致癌物質活性的抑制作用。

發明內容

在此基礎上，本發明將提出一種綠原酸在制備具有預防和治療鼻咽癌功效的藥物中的應用。

本發明所說的綠原酸在制備具有預防和治療鼻咽癌功效的藥物中的應用，是以綠原酸為基本有效藥物成分，與藥學中可以接受的輔助性成分共同組成用于預防和治療鼻咽癌功效的藥物。其中所說的綠原酸，可以參照本申請人在200410022483.6號專利中提出的高純度綠原酸工業化生產工藝的方式制備和提純得到。

在上述的藥物中，所說的有效藥物成分既可以為單一形式的綠原酸，也可以采用為由綠原酸和其它具有同類功效的藥物成分共同組成的復方形式。所說的其它具有同類功效的藥物成分，可包括如阿霉素、紫杉醇、5-氟尿嘧啶、環磷酰胺等抗癌藥物，以及利可君、昂丹司瓊等抗癌輔助藥物成分等。

將上述的單一綠原酸形式或是綠原酸與具有同類功效的藥物成分組成的復方形式有效藥物成分，其與藥學中可以接受的輔助性成分經相應的制劑方法和過程，即可以得到相應的口服制劑或注射制劑形式的藥物。