[發明專利]一類以葡萄糖為原料的化學紫外線吸收劑和新型藥物的制備方法

無效

• 申請號: 200610014911.5
• 申請日: 2006-07-26
• 公開（公告）號: CN101112348A
• 公開（公告）日: 2008-01-30
• 發明（設計）人: 宋春津
• 申請（專利權）人: 宋春津
• 主分類號: A61K8/60
• 分類號: A61K8/60;A61Q17/04;C07H1/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

所屬領域

本發明涉及一類新型化學紫外線吸收劑和藥物的制備過程，以葡萄糖為原料與一些化學 紫外線吸收劑和藥物以酯化反應相結合，保留了葡萄糖和化學紫外線吸收劑對紫外光線的雙 重吸收效果并且得到一類生物降解性良好的新型防曬劑。應用在無毒防曬化妝品中，屬于防曬 化妝品領域。保留了藥物的藥效成份的同時加強了藥物的生物降解性，屬于制藥領域。此類 制備方法為生產更具人體親合力的新型防曬產品和藥物提供了新思路。

背景技術

化學紫外線吸收劑是指吸收有害作用的紫外輻射的有機化合物。化學紫外線吸收劑一直 是防曬產品中重要的添加原料之一，常規化學紫外線吸收劑包括對氨基苯甲酸酯及其衍生物， 水楊酸酯及其衍生物，肉桂酸酯類，二苯甲酮類化合物，鄰氨基苯甲酸酯，二苯甲酰甲烷類 化合物，樟腦類衍生物等。此類物質能吸收紫外輻射，其本身必然具有光化學活性，會表現 出光毒性和光敏化作用。在防曬化妝品中，化學紫外線吸收劑的用量較高，引起致敏作用的 機率也較高。理想的防曬劑應該是附著于人體肌膚并對角質層具有親和力的。由于防曬產品 要大量使用于人體皮膚上，而當前合成出的化學防曬產品存在潛在的危害，所以要求防曬產 品盡量少的對肌膚產生不良致敏作用的同時發揮其效用。使用人體天然的物質葡萄糖為原料 與化學紫外線吸收劑相結合，可以同時發揮兩種物質對紫外輻射的吸收作用。最大突出優點 是可以得到一類對人體相容性好的新型化學紫外線吸收劑。

藥物的有效成份可以起到重要的醫療作用，但同時各種藥物都不同程度地存在一定的藥 毒性，表現在對人體腎臟、肝臟和消化系統等各器官的損害，有時會造成不可挽回的損傷， 將藥物同葡萄糖這種人體所必須的物質相結合成一類新型的藥物形式，其優點在于盡量減少 藥物給人體造成的不適，在保留藥效的同時可以增加人體的耐藥性。

發明內容

常規化學紫外線吸收劑大多是化學合成產品，本身具有較強光化學活性，光毒性和光敏 化作用也較強。在防曬化妝品中，化學紫外線吸收劑的用量較高，引起致敏作用的機率也較 高，可以說當前合成出的化學防曬產品存在著對人體有較大潛在的危害。鑒于這種情況本發 明創新性地以葡萄糖為原料通過酯化作用與常規化學紫外線吸收劑結合為一類新型具有防曬 作用的物質。藥物和葡萄糖相結合為一類酯，此類新型藥物以葡萄糖酯型的形式，增加此類 藥物的人體可接受性，減少藥物的毒副反應。

本發明的技術方案是先對化學紫外線吸收劑或藥物進行酰氯化反應，如有必要提前要對 化學紫外線吸收劑或藥物所帶的活潑基團進行保護，再以此酰氯與葡萄糖上的羥基進行酯化 反應，如有必要再去除保護基團。

一類以葡萄糖為原料的化學紫外線吸收劑和新型藥物的制備方法，是通過以下步驟來實 現的：

1)、將化學紫外線吸收劑或藥物的活潑基團進行保護；

2)、在步驟1)所得產物中加入氯化亞砜及適當溶劑，在適當的溶劑中，加熱到20～100℃， 應一段時間；

3)、將步驟2)所得產物與葡萄糖以一定比例相混合，將溫度調到20～90℃，以吡啶為催 化劑，在一定的溶劑中反應一段時間；

4)、將步驟3)所得混合液以有機溶劑洗滌濃縮為最后產物；

5)、對步驟4)的產物，如有必要進行將保護基團脫去。

一類以葡萄糖為原料的化學紫外線吸收劑和新型藥物的制備方法，它包括葡萄糖，化學 紫外線吸收劑或藥物，吡啶，其它溶劑等。其中葡萄糖的百分含量為0.5～6％，化學紫外線 吸收劑或藥物的百分含量為0.5～9％，吡啶的百分含量為0.5～5％，氯化亞砜的百分含量為 0.5～6％，其它溶劑的百分含量為74～98％。

本發明的重量組成是：

葡萄糖????????????1～5％

化學紫外線吸收劑??2～9％

吡啶??????????????1～3％

氯化亞砜??????????2～6％

其它溶劑??????????77～94％

一類以葡萄糖為原料的化學紫外線吸收劑和新型藥物的制備方法，所采用的葡萄糖和 化學紫外線吸收劑和藥物是提前干燥的，氯化亞砜也是提前加熱回流重蒸的。