[發明專利]胞磷膽堿腸溶制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200610011640.8
• 申請日: 2006-04-11
• 公開（公告）號: CN101053572A
• 公開（公告）日: 2007-10-17
• 發明（設計）人: 趙詠麗;趙志惠;徐小進;楊東旭
• 申請（專利權）人: 中國醫藥研究開發中心有限公司
• 主分類號: A61K31/7068
• 分類號: A61K31/7068;A61K9/20;A61K9/48
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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種胞磷膽堿的腸溶制劑及其制備方法。

背景技術

胞磷膽堿為人體的正常成分，分子中含有膽堿和胞嘧啶，它在體內促使卵磷脂的合成，起改變腦膜生理功能的作用，目前臨床上使用胞磷膽堿制劑主要用于改善腦代謝，是神經科的臨床常規用藥，具有以下特點：

1、降低腦血管阻力，增加腦血流，促進腦物質代謝，改善腦循環；

2、增強腦干網狀結構的機能，增強錐體系統機能，改善運動麻痹，促進卵磷脂合成，改善腦代謝，可與腦多肽合用，對改善腦功能有協同作用；

3、主要適應癥為急性顱腦外傷及腦手術后意識障礙；

4、臨床上還用于其它中樞神經系統急性損傷引起的功能和意識障礙、震顫麻痹、耳鳴和神經性耳聾、安眠藥中毒等；

5、近年臨床上廣泛用于缺血性腦中風、腦動脈硬化、多梗塞性癡呆、老年癡呆癥、小兒病毒性腦炎等。

胞磷膽堿鈉在臨床上主要用于治療顱腦損傷和腦血管意外所引起的神經系統的后遺癥，并可用于帕金森氏綜合癥的治療，對老年性癡呆癥有一定的療效；用于治療腦血管和心血管疾病；其它如對延緩衰老，提高學習效果和記憶力等也有一定療效。但是一直以來臨床主要使用注射液與凍干粉針劑兩種劑型，對于腦疾病后期恢復治療使用上很不方便。對于需長期使用該藥物的病人來說，開發使用方便的口服制劑具有非常現實的意義；根據臨床使用報道胞磷膽堿鈉主要的不良反應為胃腸道反應，惡心，胃痛，胃部灼燒感等，為減少胞磷膽堿鈉對消化道的副作用，并實驗研究結果顯示胞磷膽堿鈉原料具有強烈的引濕性，我們擬開發胞磷膽堿鈉腸溶制劑品種，可以降低副作用，同時制劑外層的包衣可以使胞磷膽堿鈉隔絕空氣，防止其因吸潮而使藥物變質，增強了藥物的穩定性，即方便治療，也便于保存、攜帶，對于缺血性腦血管疾病及后遺癥的長期治療口服給藥更有優勢。

發明內容

本發明的目的是提供一種能夠防止藥物吸潮，增強藥物的穩定性，便于保存、攜帶、服用的含胞磷膽堿的腸溶制劑。

本發明的另一個目的是提供胞磷膽堿腸溶制劑的制備方法。

本發明是含胞磷膽堿的腸溶制劑制劑，由藥物和輔料制成。所說藥物為胞磷膽堿或其可藥用鹽，特別是胞磷膽堿鈉。所說輔料為下述輔料中的一種或幾種組分的組合：交聯聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、低取代輕丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣；淀粉、預膠化淀粉、乳糖、糊精、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、聚乙酰基吡咯烷酮、羥丙基纖維素、甲基纖維素、蔗糖、葡萄糖及甘露醇；硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、丙烯酸樹脂、聚乙二醇6000、腸溶型薄膜包衣預混劑、硬脂酸及10——100％乙醇。本發明是含胞磷膽堿的腸溶制劑，其中每單位劑型含胞磷膽堿50——2000mg，優選100mg，200mg，500mg，1000mg。

本發明所述的胞磷膽堿腸溶制劑，該制劑可以是腸溶片劑，也可以是腸溶膠囊。

具體實施方式

具體實施方式以下結合實施例對本說明作進一步的闡述。

下列實施例僅用于說明本發明，而不是一任何方式來限制本發明。

實施例1：處方

主、輔料????????????????????????????????重量(g)

胞磷膽堿鈉(以干燥品計算)????????????????100.0

聚乙酰基吡咯烷酮K-30????????????????????5.0

淀粉????????????????????????????????????25.0

微晶纖維素??????????????????????????????60.0

交聯聚維酮XL-10?????????????????????????10.0

50％乙醇????????????????????????????????適量

硬脂酸鎂????????????????????????????????適量

包衣材料????????????????????????????????適量

制成????????????????????????????????????1000片

制法：

①稱取聚乙酰基吡咯烷酮，加入50％的乙醇制成5％聚乙酰基吡咯烷酮乙醇溶液，備用；

②按處方量稱取主藥、淀粉、微晶纖維素、交聯聚維酮XL-10，等量遞加法混勻后，加適量5％的聚乙酰基吡咯烷酮乙醇溶液制軟材，過20目篩制粒，60℃干燥；