[發(fā)明專利]細(xì)胞核進(jìn)入性組合物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200580049898.0
• 申請(qǐng)日: 2005-10-03
• 公開（公告）號(hào): CN101184498A
• 公開（公告）日: 2008-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 埃瓦爾德·漢納佩爾;托馬斯·赫夫;阿蘭·L.·戈?duì)柎奶?/a>;大衛(wèi)·克羅克福德
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 雷金納克斯生物制藥公司;埃朗根－紐倫堡弗里德里希·亞歷山大大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K38/00
• 分類號(hào): A61K38/00
• 代理公司: 隆天國(guó)際知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 高龍?chǎng)?/td>

1.用于進(jìn)入細(xì)胞核的藥學(xué)可接受的組合物，其包括細(xì)胞核進(jìn)入性多肽，該多肽包括氨基酸序列LKKTET、氨基酸序列LKKTNT或氨基酸序列KSKLKK，或者其保守變異體中的至少一種，所述多肽連接到在所述細(xì)胞核內(nèi)具有治療性或診斷性應(yīng)用中至少一種應(yīng)用的生理活性劑上。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中所述的生理活性劑包括藥物、化學(xué)治療劑或核酸序列。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中所述的細(xì)胞核進(jìn)入性多肽包括氨基酸序列LKKTET或氨基酸序列KSKLKK。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中所述的細(xì)胞核進(jìn)入性多肽包括胸腺素β4。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中所述的多肽包括胸腺素β4的N-末端片段。

6.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中連接到所述活性劑上的所述細(xì)胞核進(jìn)入性多肽存在于藥學(xué)可接受載體中。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的組合物，其中連接到所述活性劑上的所述細(xì)胞核進(jìn)入性多肽在所述載體中的濃度為所述載體重量的大約0.0001～10wt％。

8.遞送生理活性劑進(jìn)入細(xì)胞核的方法，其包括將權(quán)利要求1的組合物施用至所述細(xì)胞核。

9.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其包括對(duì)哺乳動(dòng)物受試者施用所述組合物。

10.根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其包括將所述受試者的組織與所述組合物接觸。

11.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述的生理活性劑包括藥物、化學(xué)治療劑或核酸序列。

12.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述的細(xì)胞核進(jìn)入性多肽包括氨基酸序列LKKTET或氨基酸序列KSKLKK。

13.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述的細(xì)胞核進(jìn)入性多肽包括胸腺素β4。

14.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述的多肽包括胸腺素β4的N-末端片段。

15.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中連接到所述活性劑上的所述細(xì)胞核進(jìn)入性多肽存在于藥學(xué)可接受載體中。

16.根據(jù)權(quán)利要求15的方法，其中連接到所述活性劑上的所述細(xì)胞核進(jìn)入性多肽在所述載體中的濃度為所述載體重量的大約0.0001-10wt％。

17.根據(jù)權(quán)利要求4的組合物，其中所述的生理活性劑連接到所述胸腺素β4的N-末端部分上。

18.根據(jù)權(quán)利要求5的組合物，其中所述的生理活性劑連接到所述N-末端片段的N-末端部分上。

19.根據(jù)權(quán)利要求13的方法，其中所述的生理活性劑連接到所述胸腺素β4的N-末端部分上。

20.根據(jù)權(quán)利要求14的方法，其中所述的生理活性劑連接到所述N-末端片段的N-末端部分上。