[發明專利]18元環大環化合物及其類似物有效
| 申請號： | 200580048715.3 | 申請日： | 2005-01-31 |
| 公開（公告）號： | CN101128114A | 公開（公告）日： | 2008-02-20 |
| 發明（設計）人： | Y－K·舒;C－K·王;Y－H·邱;A·羅梅羅;F·巴巴卡尼;P·西爾斯;F·奧庫姆 | 申請（專利權）人： | 浩鼎生技公司 |
| 主分類號： | A01N43/04 | 分類號： | A01N43/04;A61K31/70 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 | 代理人： | 黃革生;隋曉平 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 18 元環大 環化 及其 類似物 | ||
1.組合物，該組合物包含70％-100％式VII化合物：
式VII
其中，
X為選自甲基、乙基、正丙基和異丙基的低級烷基；
Y為OH或酮(＝O)；并且
Z為H或選自甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、叔丁基和戊基的低級烷基。
2.權利要求1的組合物，其中所述組合物另外包括0％-30％的Tiacumicin?B相關化合物。
3.權利要求1的組合物，其中所述組合物包括75％的式VII化合物。
4.權利要求1的組合物，其中所述組合物包括80％的式VII化合物。
5.權利要求1的組合物，其中所述組合物包括85％的式VII化合物。
6.權利要求1的組合物，其中所述組合物包括90％的式VII化合物。
7.權利要求1的組合物，其中所述組合物包括95％的式VII化合物。
8.權利要求1的組合物，其中
X為甲基或乙基；
Y為OH或酮(＝O)；并且
Z為異丙基。
9.權利要求8的組合物，其中
X為乙基；
Y為OH或酮(＝O)；并且
Z為異丙基。
10.權利要求9的組合物，其中
X為乙基；
Y為OH；并且
Z為異丙基。
11.組合物，該組合物包含70％-100％式IV化合物：
式IV。
12.權利要求11的組合物，其中所述組合物另外包括0％-30％的Tiacumicin?B相關化合物。
13.權利要求12的組合物，其中所述Tiacumicin?B相關化合物選自閏年霉素A4和C-19酮。
14.權利要求12的組合物，其中所述組合物包括
(a)≥90％的式IV化合物；和
(b)≤10％的Tiacumicin?B相關化合物。
15.權利要求14的組合物，其中所述Tiacumicin?B相關化合物選自閏年霉素A4和C-19酮。
16.藥物組合物，該藥物組合物包括：
(a)70％-100％的式VII化合物，
其中，
X為選自甲基、乙基、正丙基和異丙基的低級烷基；
Y為OH或酮(＝O)；并且
Z為H或選自甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、叔丁基和戊基的低級烷基；
(b)0％-30％的Tiacumicin?B相關化合物；和
(c)藥學上可接受載體。
17.權利要求16的藥物組合物，該藥物組合物另外包括選自抗微生物劑和抗真菌劑的附加物質。
18.權利要求16的藥物組合物，其中
X為甲基或乙基；
Y為OH或酮(＝O)；并且
Z為異丙基。
19.權利要求18的藥物組合物，其中
X為乙基；
Y為OH或酮(＝O)；并且
Z為異丙基。
20.權利要求19的藥物組合物，其中
X為乙基；
Y為OH；并且
Z為異丙基。
21.權利要求20的藥物組合物，其中所述Tiacumicin?B相關化合物選自閏年霉素A4和C-19酮。
22.藥物組合物，該藥物組合物包括：
(a)70％-100％的式IV化合物；
(b)0％-30％的Tiacumicin?B相關化合物；和
(c)藥學上可接受載體。
23.權利要求22的藥物組合物，其中所述藥物組合物包括
(a)≥90％的式IV化合物；
(b)≤10％的Tiacumicin相關化合物；和
(c)藥學上可接受載體。
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