[發明專利]取代苯并唑類化合物的制劑

無效

• 申請號: 200580047484.4
• 申請日: 2005-11-30
• 公開（公告）號: CN101128188A
• 公開（公告）日: 2008-02-20
• 發明（設計）人: J·A·普羅沃斯特;T·I·阿姆斯特隆;Z·B·沙菲;M·S·特斯科尼;顧曼芹
• 申請（專利權）人: 惠氏公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/50;A61K9/28;A61K9/48;A61K31/4164;A61K31/4184;A61K31/423
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;鄒雪梅

1.一種藥物制劑，所述藥物制劑包含藥物有效量的藥理活性藥物和載體或賦形劑系統，所述載體或賦形劑系統包含：

a)填充劑/稀釋劑組分，該組分占所述藥物制劑約40％至約90％重量；

b)表面改性劑組分，該組分占所述藥物制劑約0.4％至約15％重量；

c)崩解劑組分，該組分占所述藥物制劑約0.01％至約10％重量；

d)任選第二填充劑/稀釋劑組分，該組分占所述藥物制劑最高達約20％重量；和

e)潤滑劑組分，該組分占所述藥物制劑約0.01％至約5％重量；

其中所述藥理活性藥物為式I化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R₁為氫；羥基；鹵素；1-6個碳原子的烷基；1-6個碳原子的三氟烷基；3-8個碳原子的環烷基；1-6個碳原子的烷氧基；1-6個碳原子的三氟烷氧基；1-6個碳原子的硫烷基；1-6個碳原子的亞砜基烷基；1-6個碳原子的砜基烷基；6-10個碳原子的芳基；具有1-4個選自O、N或S的雜原子的5或6元雜環；-NO₂；-NR₅R₆；-N(R₅)COR₆；-CN；-CHFCN；-CF₂CN；2-7個碳原子的炔基或2-7個碳原子的烯基；其中所述烷基或烯基部分任選被以下基團取代：羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆；

R₂和R_2a各自獨立為氫、羥基、鹵素、1-6個碳原子的烷基、1-4個碳原子的烷氧基、2-7個碳原子的烯基、2-7個碳原子的炔基、1-6個碳原子的三氟烷基或1-6個碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任選被以下基團取代：羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆；

R₃、R_3a和R₄各自獨立為氫、1-6個碳原子的烷基、2-7個碳原子的烯基、2-7個碳原子的炔基、鹵素、1-4個碳原子的烷氧基、1-6個碳原子的三氟烷基或1-6個碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任選被以下基團取代：羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆；

R₅、R₆各自獨立為氫、1-6個碳原子的烷基或6-10個碳原子的芳基；

X為O、S或NR₇；和

R₇為氫、1-6個碳原子的烷基或6-10個碳原子的芳基、-COR₅、-CO₂R₅或-SO₂R₅。

2.權利要求1的藥物制劑，其中X為O。

3.權利要求1或權利要求2的藥物制劑，其中R₁為2-3個碳原子的烯基，所述烯基任選被以下基團取代：羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆。