[發(fā)明專利]1,2,3,4－四氫化萘和茚滿衍生物及其作為5－HT拮抗劑的用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200580047216.2
• 申請(qǐng)日: 2005-12-12
• 公開（公告）號(hào): CN101111472A
• 公開（公告）日: 2008-01-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·N·哈里斯三世;N·E·克勞斯;J·M·克雷斯;D·B·雷普克;R·S·斯塔布勒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司
• 主分類號(hào): C07C235/34
• 分類號(hào): C07C235/34;C07C217/48;C07D211/58;C07C211/42;A61K31/10;A61P25/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

m是0到3；

p是1到3；

q是0、1或2；

Ar是任選取代的芳基或任選取代的5到12元雜芳基；

每個(gè)R¹獨(dú)立地為鹵素、C_1-12烷基、C_1-12鹵代烷基、C_1-12雜烷基、 氰基、-S(O)_q-R^a、-C(＝O)-NR^bR^c、-SO₂-NR^bR^c、-N(R^d)-C(＝O)-R^e或 -C(＝O)-R^e，其中q是0到2，R^a、R^b、R^c和R^d分別獨(dú)立地為氫或C_1-12烷基，且R^e為氫、C_1-12烷基、C_1-12烷氧基或羥基；

R²是

X是-O-或-NR⁷-；

n是2或3；

R³和R⁴分別獨(dú)立為氫或C_1-12烷基，或者R³和R⁴一起可形成-C(O)-；

R⁵和R⁶分別獨(dú)立為氫或C_1-12烷基，或者R⁵和R⁶與它們連接的氮一 起可形成任選包含選自O(shè)、N和S的另外的雜原子的五元或六元環(huán)，或者 R⁵和R⁶中的一個(gè)以及R³和R⁴中的一個(gè)與它們連接的原子一起可形成任 選包含選自O(shè)、N和S的另外的雜原子的五元或六元環(huán)；且

R⁷是氫或C_1-12烷基。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中p是1或2。

3.權(quán)利要求2的化合物，其中q是2。

4.權(quán)利要求3的化合物，其中Ar是任選取代的苯基。

5.權(quán)利要求4的化合物，其中m是0或1。

6.。權(quán)利要求5的化合物，其中n是2。

7.權(quán)利要求6的化合物，其中X是-O-。

8.權(quán)利要求7的化合物，其中R³和R⁴是氫。

9.權(quán)利要求8的化合物，其中R⁵和R⁶是氫。

10.權(quán)利要求8的化合物，其中R⁵和R⁶中的一個(gè)是氫，而另一個(gè)是 C_11-12烷基。

11.權(quán)利要求6的化合物，其中X是-NR⁷-。

12.權(quán)利要求11的化合物，其中R³和R⁴是氫。

13.權(quán)利要求12的化合物，其中R⁵和R⁶是氫。

14.權(quán)利要求12的化合物，其中R⁵和R⁶中之一是氫，而另一個(gè)是 C_1-12烷基。

15.權(quán)利要求5的化合物，其中n是3。

16.權(quán)利要求15的化合物，其中X是-O-。